DE2423849A1

DE2423849A1 - Filmbildende zubereitung fuer lokale anwendung auf der haut

Info

Publication number: DE2423849A1
Application number: DE2423849A
Authority: DE
Inventors: Paul Hubert Schertler
Original assignee: Minnesota Mining and Manufacturing Co
Current assignee: 3M Co
Priority date: 1973-05-17
Filing date: 1974-05-16
Publication date: 1974-12-12
Also published as: AU6903574A; JPS5025725A; US3928261A; GB1465190A; FR2229393B1; FR2229393A1; ZA743140B

Description

'^Umbildende Zubereitung für lokale Anwendung; auf der Haut"

Die Erfindung betrifft Zubereitungen für örtliche Anwendung auf der Haut sowie Filme, die aus diesen Zubereitungen erzeugt werden· Insbesondere betrifft die Erfindung Zubereitungen und Filme, die leicht mit V/asser abwaschbar sind und die brauchbar sind als Träger für Medikamente, als
schützende abschirmende Filme sowie als Grundstoffe für
Kosmetika.

Gegenvjärtig werden die meisten Arzneimittel oral verabfolgt. In den zurückliegenden Jahren jedoch hat man sich zunehmend mit dieser Praxis beschäftigt, bei welcher die Arzneimittel nicht nur dem Bereich zugeführt werden, der Behandlung benötigt, sondern im ganzen Körpersystem verteilt werden. Eine Methode,dieses Problem zu überwinden, ist die örtliche Anwendung in dem Bereich, der behandelt werden soll.

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Medikamente können auf vielfache Weise auf die Haut aufgebracht werden: Als Lösungen, Salben, Cremes, Puder sowie als Teil von Klebebändern mit druckempfindlichem Kleber (US-PS 3 632 740). Eines der ältesten Arten von Medikament-Träger ist die Salbe: Ein Präparat, das auf der Haut verteilt und in sie eingerieben werden kann. Frühere Präparate waren auf !Fetten, Schmierstoffen und Petrolatum^z;alä^jyi^. Diese Präparate sind fettig und nicht mit Wasser abwaschbar. Nicht wäßrige Salben aus jüngerer Zeit basieren auf Gemischen aus Polyäthylenglykol. Diese Art Träger ist zwar etwas mit Wasser abwaschbar, besitzt aber ein fettartiges Gefüge und. wird wie andere Salben durch Reiben an der KLeidung von der Haut entfernt.

Emulgierte Cremes, wie Cold-Cremes wurden entwickelt, um weniger fettartige Produkte zu erhalten, die dennoch die salbenartige Beschaffenheit und Verteilbarkeit der alten fettartigen Salben beibehalten. Diese Träger lassen sich' aber auch durch Reibung an der KLeidung von der Haut entfernen· Außerdem sind sie keineswegs ein- oder abschließend, eine Eigenschaft, die häufig gewünscht wird.

Besondere Bedeutung hat in jüngerer Zeit die Herstellung von schützenden und mit Medikamenten versetzten Polymerfilmen für kosmetische und dermatologische Zwecke gefunden. Zahlreiche dieser Präparate sind Aerosole, die einfache oder mit Medikamenten versetzte Harz-Verbände enthalten. Der Nachteil dieser Präparate liegt darin, daß ein organisches Lösungsmittel benötigt wird (US-PS 3 577 516)- Andere Zubereitungen wurden hergestellt unter Verwendung von wasserlöslichen Polymeren (US-PS 3 627 und US-PS 3 214 338)· Wasserlösliche Polymere in sehr

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hoher Konzentration wurden in wäßrigen Latices für kosmetische Zwecke verwendet (W.E. Lang, PhD und P.E. Gonet, M.S., "Aqueous Topical Adhesives" J. Soc. Cosmetic Chemists, Bd. 16, Seiten 563 - 570 (1965) )· Alle diese Präparate weisen aber einen oder mehrere der folgenden Nachteile auf: Sie "brauchen lange Zeit zum Trocknen, der. PiIm schrumpft beim Trocknen, der trockne PiIm läßt sich.schwer mit V/asser entfernen, schält ab oder ist nicht ausreichend biegsam-.

Es besteht daher nach wie vor Bedarf nach einer filmbildenden Zubereitung für örtliche Anwendung auf der Haut, die die oben angegebenen Probleme nicht aufwirft und die bekannten Nachteile nicht besitzt.

Mit Hilfe der erfindungsgemäßen Zubereitung wird diese Aufgabe gelöst. Diese Zubereitung ist für lokale Anwendung auf der Haut gedacht und bildet einen kontinuierlichen PiIm auf der Haut; dieser PiIm haftet an der Haut, ist ' biegsam, im wesentlichen nicht klebrig, reißt und springt praktisch nicht und läßt sich mit Wasser in 2 Minuten oder noch kürzerer Zeit entfernen. Die Zubereitung besteht aus einer wäßrigen Emulsion eines wasserunlöslichen filmbildenden Polymeren mit einer Pilmbildungs-Mindesttemperatur von unter 37°C und aus 2,0 bis 50 Gew.-% wasserlöslichem filmbildendem Polymer, basiert auf dem Trockengewicht dieses wasserlöslichen Polymeis und ist bezogen auf das Trockengewicht der Gesamtmenge wasserlösliches Polymer und wasserunlösliches Polymer. Die . Zubereitung ist mit Arzneimitteln verträglich, wenn sie zusammen mit diesen angewandt wird und kann weiterhin zusammen mit Pigmenten oder anderen Stoffen gebraucht werden, \ΐβηη sie als Schutzfilm oder als Kosmetikgrundsubstanz dienen soll.

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Die Möglichkeit, den Film innerhalb einer kurzen Zeit nur unter Anwendung .von Wasser von der Haut zu entfernen, ist wichtig für Situationen, wenn diese Zubereitungen und Filme zur Behandlung von gereizter Haut oder für kosmetischen Gebrauch oder für andere lokale Anwendungen vorgesehen sind, wobei das Mittel wiederholt auf die Hautoberfläche aufgebracht werden soll, so daß Hautreizungen auftreten könnten, wenn der Film sich nur unter Eeiben oder init Seife entfernen ließs Der mit der erfindungsgemäßen Zubereitung erzeugte Film wird allgemein leicht mit Wasser entfernt durch einfaches Aufbringen von Wasser auf den Film auf normale Haut, d.h. ohne Eeiben irnd ohne Verwendung von- Seife.

Die v/asserabwaschbarkeit des Films hängt davon ab, wieviel wasserlösliches Polymer im Film vorhanden ist und selbstverständlich auch von der Zubereitung, aus v/elcher der Film hergestellt wurde. Damit sich die erfindungsgeriäß hergestellten Filme mit V/asser in 2 Minuten oder weniger abwaschen lassen, wie nachstehend definiert, muß eine ausreichende Menge wasserlösliches Polymer vorhanden sein, so daß sich eine wesentliche Anzahl von dreidimensional untereinander verbundenen Kanälen des wasserlöslichen Polymeren in Film ausbildet.. Diese Kanäle sollen praktisch durch den gesamten Film hindurch verteilt sein und eine wesentliche Menge Kanäle soll mit der Filmoberfläche in Verbindung stehen. Es wird angenommen, daß diese Kanäle die schnelle Verteilung des Wassers in und durch den Film ermöglichen, so daß die der Haut anliegende Überfläche oder Uhterflache des Films feucht wird und sich von der Haut ablöst. In manchen Fällen löst sich der Film als kontinuierlicher Film ab. In anderen Fällen lost sich der Film in Teilen oder Bruchstücken ab, die groß

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oder klein sein können, je nach Art der für die Herstellung des Films verwendeten Zubereitung5 die erfindungsgeinaß erzeugten Filme lassen sich leichter bzw. einfacher entfernen als Filme, die aus hauptsächlich wasserlöslichem Polymer bestehen;- diese letzteren werden dadurch entfernt, daß der Hauptteil des Films in Lösung geht.

Es wurde ein Prüfverfahren für die Vasserabwaschbarkeit der erfindungsgemäß erzeugten Filme oder Folien entwickelt, welches der Abv/aschbarkeit von durchschnittlicher menschlicher Haut sehr nahe kommt, jedoch nicht den Schwankungen bzw. der Schwankungsfähigkeit von menschlicher Haut unterworfen ist. Der Begriff Wasserabwaschbarkeit wird nachfolgend im Ginne dieses Verfahrens verwendet, wenn nicht ausdrücklich anders angegeben. Das "Verfahren verläuft folgendermaßen: Die erfindungsgemäße Zubereitung wird auf eine 127/um (5 mil) "Kapton" H-Polyimidfolie gegossen; dies ist ein Polykondensationsreaktionsprodukt aus einer aromatischen tetrabasischen Säure und einem aromatischen Amin der Firma E.I. duPont de Nemours and Company, Wilmington, Delaware; nach dem Trocknen besitzt der Film eine Schichtdicke von etwa 5Q,8/um (2 mil). Der Fii_m · mißt 5 cm x IO cm. Die Kapton-Folie mit einem Haftklebestreifen mit einer Glasplatte verbunden. Nach dem Filmgießen wird der Prüfkörper 15 Stunden in einem Schrank bei $2°C getrocknet. · Anschließend wird der Prüfkörper, unter, einen Wasserhahn gehalten,- dessen Öffnung einen Durchmesser von 1,6 cm besitzt, Neigungswinkel zum Viasserstrahl A5°. Die Entfernung von der Wasserhahnöffnung zum Prüfkörper beträgt 17 bis 25 cm. Der Wasser^{durchf 1}^trägt 2 000 ml/min und die Wassertemperatur 37°9· Es wird weder gerieben noch Seife verwendet. Bestimmt wird die Zeit, in der der Film praktisch vollständig entfernt wird.

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In manchen Fällen wurde auch die Wasserabwaschbarkeit von der Haut bestimmt. Dies ist nicht die Wasserabwaschbarkeit, auf die allgemein hier Bezug genommen wird', wenn dieser Test angewandt wird, ist es extra angegeben. Das Verfahren zum Bestimmen der Wasserabwaschbarkeit von der Haut verläuft wie folgt: Die Zubereitung wird auf

den Unterarm einer Testperson aufgebracht in einer Fläche von 2

16 bis 20 cm in einer Menge, die einem Trockengewicht

des erhaltenen Films von etwa 2 mg/cm entspricht. Nach 6 Stunden wird der Unterarm der Testperson unter einen Wasserhahn gehalten mit Öffnungsdurchmesser 1,6 cm. Der Abstand des Unterarms von der Wasserhahnöffnung beträgt

17 bis 25 cm. Die Fließgeschwindigkeit des Wassers beträgt 2 000 inl/iain und die Wassertemperatur 37°G. Es wird weder gerieben noch Seife angewendet. Bestimmt wird die Zeit, nach der mindestens 30 % des Films "abgewaschen sind.

Die aus der erfindungsgemäßen Zubereitung hergestellten Filme sind praktisch nicht klebrig, haften an der Haut, sind biegsam und praktisch auf der Haut nicht .zu erkennen, wenn der Film keine Pigmente oder andere Farbstoffe enthält. Enthält die erfindungsgeinäße Zubereitung Medikamente bzif. Arzneimittel, so sind die Komponenten dieser Zubereitung mit diesen Arzneimitteln verträglich und in der Lage, die Arzneimittel aus den auf der Haut erzeugten Filmen in die Haut abzugeben.

Die erfindungsgemäße Zubereitung trocknet schnell, d.h. bildet auf der Haut schnell einen Film, üblicherweise innerhalb von 4 bis 6 Minuten. Das Verfahren zum Bestimmen der Trocknungszeit ist iiie folgt: Die Zubereitung wird auf den Unterarm aufgebracht, so daß sie eine Fläche von 16 bis 20 cm bedeckt, in einer Menge, daß das

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Trockengewicht des erhaltenen Films etwa 2 mg/cia "beträgt. Die Trocknungszeit wird gemessen.

Die erfindungsgeiaäßen Zubereitungen enthalten üblicherweise 3 bis 55 Gew.-%, vorzugsweise 10 bis 30 &e\i.-% wasserunlösliches Polymer, bezogen auf das Gewicht der gesainten Zubereitung; 0 bis 7 Gew.~%, vorzugsweise 0 bis 3 Gew.-/* Modifiziermittel, bezogen auf das Gewicht der Ge samt zubereitung; 40 bis 96,94 Gew.->i, vorzugsweise 50 bis 80 Gew.-/j Lösungsmittel, bezogen auf das Gewicht der gesamten Zubereitung, sowie 2,0 bis 50 Gew.-%, vorzugsweise 2,5 his 15 Gew.-wasserlösliche3 Polymer, bezogen auf das Gesamtgewicht an wasserlöslichem Polymer und -wasserunlöslichem Polymer. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen werden üblicherweise hergestellt, indem bei Raumtemperatur eine Emulsion des wasserunlöslichen Polymeren mit einer wäßrigen Lösung des wasserlöslichen Polymers und gegebenenfalls mit den weiteren Zusätzen vermischt wird.

Zum Einbringen des wasserunlöslichen Polymeren werden Emulsionen verwendet, weil sie einen relativ hohen Peststoff gehalt sowie die Verwendung von Polymeren mit einem weiten Bereich chemischer Strukturen ohne Gebrauch von organischen Lösungsmitteln ermöglichen. Das in der Emulsion des wasserunlösuchen Polymeren vorhandene Wasser sowie das Wasser der Lösung des wasserlöslichen Polymeren wird in der oben angegebenen allgemeinen Rezeptur als Lösungsmittel bezeichnet. Als Emulsionen werden im vorliegenden Falle die durch Emulsions- und Suspensionspolymerisation erhaltenen Emulsionen, natürliche Latices sowie durch Dispergierverfahren hergestellte Emulsionen bezeichnet.

Das wasserlösliche filmbildende Polymer, allgemein als wäßrige Lösung zugegeben und die Emulsion des wasserunlösli

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chen Polymeren sind die hauptsächlichen Bestandteile der erfindungsgemäßen. Zubereitungen und können auch die einzigen Bestandteile dieser Zubereitungen sein; in diesem Falle ist das Lösungsmittel der Viasseranteil der Emulsion des wasserunlöslichen Polymeren und das Wasser der wäßrigen Lösung des wasserlöslichen Polymeren. Wie ersichtlich, ist das Lösungsmittel in erster Linie V/asser und es ist in erster Linie Wasser aus der Emulsion des wasserunlöslichen Polymeren und die wä'ßrige Lösung des wasserlösuchen Polymeren. Es kann andere Lösungsmittel enthalten, die mit. V/asser verträglich sind, beispielsweise Alkohole, Glycerin, ilthylenglykol und Propylenglykol. Die Kenge an mit V/asser verträglichem Zusatzlösungsmittel hängt von dem. jeweiligen Arzneimittel oder Pigment ab, wenn ein solches gebraucht wird_/ sowie von der Fähigkeit der Emulsion, dieses Lösungsmittel zu tolerieren. Allgemein sind mindestens ^O Ge\i.~% des Lösungsmittels Wasser, vorzugsweise mindestens 75 Gew.-%.

Es gibt eine große Anzahl von brauchbaren wasserunlöslichen Polymeren, die in den erfindungsgemäßen Zubereitungen Verwendung finden können. Wie oben angegeben, werden diese wasserunlöslichen Polymere in Form einer Emulsion in die erfindungsgemäße Zubereitung eingearbeitet. Die wasserunlöslichen Polymere sind filmbildende Polymere mit einer Filmbildungs-Mindestteinperatur unterhalb 37 C? d.h. unterhalb der Körpertemperatur des Menschen.

Die Filmbildungs-Mindest wird definiert als die niedrigste temperatur, bei welcher die Polymeremulsion einen Film bildet, wenn sie dünn auf einer Oberfläche aufgetragen wird. Vorzugsweise werden Polymere verwendet mit einer Glasübergangstemperatur (Tg) zwischen 0 und 35°C· Polymere mit niederer Glasübergangstemperatur sind all-

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gemein zu zäh oder klebrig und die Polymere mit höherer Glasübergangstemperatur sind zu spröde. Eine Methode zur Bestimmung der Glasübergangstemperatur ist die Anwendung der Differentialthermalanalyse, wie von Bacon Ee, Herausgeber "ITewer Methods of Polymer Characterization", Interscience, £Tew York, 1964, S. 396 und darin genannten Literaturstellen angegeben.

Die für die erfindungsgemäßen Zubereitungen verwendeten wasserunlöslichen Polymeren gehören allgemein den vinylartigen Polymeren an. Beispiele für Monomere, die für Emulsionspolymerisation wasserunlöslichen Co- oder Homopolymeren verwendet werden können, sind Acrylnitril, Butadien, Chloropren, Isopren, Alkylacrylate, Alkylene thacryl ate, Styrol, Vinylacetat, Vinylchlorid und Vinylidenchlorid. Typische Monomere, die in den Emulsionssystemen nicht homopolymerisieren sondern copolymer!sieren, sind Methylstyrol, Isobutylen und Äthylen. Typische Monomerenpaare für die Herstellung von wasserunlöslichen Copolymeren auf dem Wege der Emulsionspolymerisat ions sind u.a. Methylstyrol/Butadien, Methylstyrol/Vinylmethyläther, Isobutylen/Acrylnitril, Isobutylen/Styrol, Isobutylen/ Vinylchlorid und Äthylen/Schwefeldioxid.

Emulsionen der meisten wasserunlöslichen Polymeren können auch durch Dispersionsverfahren hergestellt werden. Beispiele für brauchbare Emulsionen sind Polyäthylen, Polyurethan (kein vinylartiges Polymer), Polyisopren, PoIy-(isobutylenisopren) und (nach)chloriertes Poly(vinylChlorid).

Bevorzugte wasserunlösliche Polymere sind: Acrylatpolymere, insbesondere Äthylacrylat/Methylmethacrylat-Copolymere und Methylmethacrylat/Butylacrylat-Copolymere,

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Vinylacetat-Polymere, Vinylidenchlorid/Acrylat-Copolymere, Vinylidenchlorid/Vinylchlorid-Copolymere, Vinylidenchlorid/ Vinylacetat-Copolymere, Vinylchlorid/Acrylat-Copolyiiiere, Vinylpyrrolidon/Acrylat-Copolymere, Vinylacetat/Aerylat-Copolymere, Vinylchlorid-Polymere, Äthylen/Vinylchiorid-Copolymere, Äthylen/Vinylacetat-Copolymere und Styrol/ Butadien-Gopolyiaere. Die am meisten 'bevorzugten wasserunlöslichen Polymere sind die Acrylatpolymere, Vinylidenchlorid/Vinylchlorid-Copolyinere, Vinylidenchlorid/Acrylat-Copolymere, Vinylchlorid-Polymere und Äthylen/Vinylchlorid-Copolymere.

Üblicherweise enthalten die Emulsionen des wasserunlöslichen Polymeren 40 bis 60 Gew.-% Feststoff. Es können aber auch Emulsionen mit mehr als 60 Gew.— % sowie mit weniger als 40 Gew.-% Feststoff verwendet werden.

Zahlreichen wasserunlöslichen Polymeren müssen Weichmacher zugesetzt werden, damit der erhaltene Film ausreichend biegsam ist und das Polymer eine Filmbildungs-Mindesttemperatur von weniger als 37°C aufweist. Weichmacher, die für die Haut nicht giftig sind, können während der Emulsionsbildung oder auf andere geeignete Weise, d.h. zu beliebiger Zeit während der Herstellung der erfindungsgemäßen Zubereitungen zugesetzt werden. Wird ein Weichmacher in die erfindungsgemäße Zubereitung eingearbeitet, so kann dies entweder ein externer oder ein interner Weichmacher sein. Ein intern weichgestelltes Polymer enthält eine geringe Menge copolymfrisiertes Monomer, das den Eest des Polymeren weich macht. Beispiel für ein intern weichgemachtes vrasserunlösliches Polymer ist der Einschluß von beispielsweise 1 Gew,->ö eines Acrylamids in das Polymer.

Die wasserunlöslichen Polymeren können auch extern weich ge-

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macht werden. Beispiele für externe Weichmacher sind: Diisobutyladipat, Dibenzyladipat, Dibutoxyäthyladipat, Tributylcitrat, Acetyltributylcitrat, lthylphthalyläthylglykolat, Butylphthalylbutylglykolat, Diine thylphthalat, Dioctylphthalat, Butylbenzylphthalat, Dibutoxyäthylphthalat, Dibutylphthalat, Triäthylphosphat, Tributylphosphat, Diphenyl-2-äthylhe:xyl-phosphat, Dibutylsebacat, Dioctylsebacat, Dibutyltartrat, Dicyclohexyltartrat, Butylstearat, Butyloleat, Dibutyliaaleat sowie niedenüolekulare Polymere, wie Polyester, üblicherv/eise ist der Weichmacher in Mengen nicht über 20 Gew.-% des wasserunlöslichen Polymeren vorhanden. Solche Weichmacher sind manchmal in den handelsüblichen Emulsionen von wasserunlöslichen Polymeren bereits vorhanden.

Die filmbildenden wasserlöslichen Polymere sind kritisch für die erfindungsgemäßen Zubereitungen und daraus hergestellten Filme. Wie oben bereits diskutiert, hängt die Leichtigkeit, mit der der erhaltene Film mit Wasser abgewaschen wird, von der Henge an wasserlöslichem Polymer ab,die in der Zubereitung enthalten ist. Diese Henge an wasserlöslichem, filmbildendem Polymer ist_rwie oben angegeben, diejenige Henge, die den erhaltenen Film in 2 Minuten oder weniger als 2 Minuten Wasser-abwaschbar macht. Allgemein beträgt diese Menge 2,0 bis 50 Gew.-3», bezogen auf das Gesamtgewicht an wasserunlöslichem, und wasserlöslichem Polymer, berechnet als Trockengewicht. Die verwendete Menge hängt ab von der Art der Zubereitung und des verwendeten wasserlöslichen Polymeren. Der bevorzugte Bereich liegt bei 2,5 bis 15 Gew.-/».

Wasserlösliche Polymere, die allgemein erfindungsgemäß verwendet werden können, sind Tragakanth, Pektin, Gattpgum, Gelatine, Hydroxypropylcellulose, Ilydroxyathylcellul-ose,

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Methylcellulose, Methylhydroxypropylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon, Polyäthylenoxid, Carboxypolymethylen und Methylvinyläther/Haleinsäureanhydrid-Copolymere; bevorzugt werden Hydroxypropylcellulose, Hydroxyäthylcellulose und Carboxypolymethylen. Die erste oder wichtigste Funktion dieser wasserlöslichen filmbildenden Polymere ist die Verbesserung

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oder Erhöhung der Wasserabwaschkeit des aus der Zubereitung hergestellten Films; sie können einzeln oder in Kombination in zunehmenden Hengen verwendet werden, um die wäßrige Emulsion, die auf die Haut aufgebracht wird, zu verdicken.

Andere Dickungsmittel können ebenfalls verwendet werden; solche Mittel sind anorganische Stoffe, wie Kieselsäure, Bentonit und Aluminiummagnesiunisilikat.

Modifizienaittel können auch in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet werden. Dies sind Puffex·, Schutzmittel, Erxieichungsmittel, wie lanolin, Glycerin, Propylenglykol und Sorbit, Parfüms und Pigmente. V/eiterhin können die Zubereitungen nicht essentielle (unwesentliche) Zusätze enthalten, um die Konsistenz, homogene Beschaffenheit, Verstreichbarkeit, das Gefüge, das Aussehen usw. der Zubereitungen zu verbessern.

Für kosmetische Zwecke werden vorzugsweise Pigmente und/oder Parfüms in die Zubereitungen eingearbeitet. Große Mengen Pigmente, beispielsweise 25 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht an Zubereitung und Pigment, können eingearbeitet v/erden, wenn dies für kosmetische und andere Zwecke erwünscht ist. Typische Pigmente sind Titandioxid, Ferrioxid und Talk.

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Die erfindungsgemäßen Zubereitungen "bilden einen teilweise abschließenden oder verschließenden PiIm, d.h. sie verhindern oder verzögern den Wasserverlust aus der Haut. Allgemein wird die normale Wasserverdunstung der Haut um weniger als 50 % verzögert. Die Abschlußwirkung hängt zum Teil von der Menge an vorhandenem Wasser löslichen Polymer und von der Art des wasserunlöslichen Polymeren ab. Besonders geeignete wasserunlösliche Polymere für maximale Abschlußwirkung sind Vinylidenchlorid/Vinylchlorid-Gopolymere, Vinylidenchlorid/Acrylat-Gopolymere und Äthylen/Vinylchlorid-Copolymere.

Die Abschlußwirkung hat sich als "sehr brauchbar bei topischer bzw. lokaler Anwendung von Medikamenten erwiesen. Die partiell abschließenden Filme nach der Erfindung beseitigen die unerwünschten Nebenwirkungen eines vollständigen Abschlusses, wie Maceration der Haut und Follicullitis,' schließen aber ausreichend ab, um als Träger für Arzneimittel brauchbar zu sein. Beispiele für Medikamente, die in die erfindungsgeinäßen Zubereitungen eingearbeitet v/erden können und die aus dem auf der Haut gebildeten PiIm in die Haut abgegeben werden, sind Antibiotica, wie Oxytetracyclin, Ohlortetracyclin, Neomycinsulfat usw.; Antihistamine, wie Diphenylhydraminhydrochlorid; Anästhethica, wie Benzocain und Lidocainhydrochlorid; antibakterielle Mittel, wie Jod, Nitrofurazon und Benzalkoniumchlorid; Fungicide, wie Nystatin und Undecylensäurej Gorticosteroide, w.ie Hydrocortison, Triamcinolonacetonid u.a.; und andere Arzneimittel, wie Steinkohlenteer, Salicylsäure, Hydrochinon, Kampher, ^-Fluoruracil und Vitamin-A-Säure. Bevorzugt werden Corticosteroide. Die Arzneimittel sind in den erfindungsgemäßen Zubereitungen in einer pharmazeutisch wirksamen Konzentration vorhanden. Allgemein beträgt diese Konzentration oder Menge 0,01 bis 20 Gew.-/o, bezogen auf die gesamte

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Zubereitung. Die Konzentration hängt ab von der Art und der Stärke des jeweiligen Arzneimittels.

Burchdringungsiaittel, die das Eindringen der Arzneimittel und ihre therapeutische Aktivität verstärken, können ebenfalls in die Zubereitungen eingearbeitet werden, wenn, sie

ublicnervreise mit diesen verträglich sind. Hierbei handelt es sich um gebräuchliche Lösungsmittel oder Colösungsmittel für das jeweilige Arzneimittel. Beispielhafte Durchdringungsmittel sind Dimethylsulfoxid, Dimethylacetamid, Dimethylformamid u.a.m.

Die aus den erfindungsgemäßen Zubereitungen erzeugten Filme können als schützende Überzüge für die Hände verwendet werden, beispielsweise in Industriezweigen, wo die Arbeiter und das Personal häufig mit nicht wäßrigen verschmutzenden Mitteln, wie Fett, öl, Ruß usw. in'Berührung kommen. Die auf die Hände aufgebrachten Filme \irerden nach Gebrauch leicht durch fließendes Wasser abgewaschen. Die erfindungsgemäß erzeugten Filme sind biegsam, üblicherweise nicht glänzend. Im wesentlichen sind sie klar oder durchsichtig, wenn sie keine Pigmente oder Farbstoffe enthalten. Sie sind deshalb auf der Hautoberfläche praktisch nicht zu erkennen. Die erfindungsgemäß erzeugten Filme sind außerdem außerordentlich dehnbar. Werden die Zubei'eitungen auf Ellbogen oder Knie aufgebracht, so zeigen üblicherweise die erhaltenen Filme keinerlei Bisse, selbst nicht nach mehreren. Tagen.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen werden auf der Haut in gleicher Weise wie gebräuchliche Cremes verteilt. Auf der behandelten' Fläche bildet sich nach dem Trocknen ein nicht klebriger, haftender und nicht sichtbarer Polymer- £ ilm. Soll der Film aufgesprüht werden (Spray-Verfahren), so

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werden Menge und Art des wasserlöslichen Polymeren so gewählt, daß die Viskosität der Lösung nicht stark erhöht wird. Aus diesem Grunde läßt sich die Lösung ganz leicht versprühen.

Die Erfindung wird in den folgenden Beispielen näher erläutert, Teile und Prozentangaben sind auf das Gewicht bezogen, wenn nichts anderes angegeben.

Die verschiedenen polymeren Stoffe werden in den Beispielen mit ihrer Handelsbezeichnung angegeben. Nachfolgend v/erden die verschiedenen Handelsbezeichnungen durch die jeweilige chemische Beschaffenheit erläutert.

Pliolite 160

Sty r ol/Eut adi en-Po lyiner
Monomerverhältnis — 67/33
Gesamt-Feststoffe in Emulsion 49 % pH 9,5

Goodyear Tire & Eubber Co., Akron, Ohio 44613

Primal B-52
Polyacrylat
Gesamt-Peststoffe in Emulsion 40 %

pH 8,5 . .

Tg '-+8⁰C

Äthylacrylat/Methylmethacrylat-Copolymer Honomerverhältnis etwa 60/40

Emulgatorsystem: anionisch

Rohm & Haas Co., Philadelphia, Pennsylvania 19105

Geon 652

Vinylchlorid/Vinylidenchlorid/Äthylacrylat-Copolymer, enthaltend mindestens 59»δ % Chlor

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Emulgator: Alkylbenzolsulfonsäuresalz Gesamt-Feststoffe in Emulsion 52 % pH 6,0

B.G. Goodrich Chemical Co., Cleveland, Ohio 44115

Monflex 4500 Copolymer aus Äthylen/Yinylchlorid{ mit einem kleinen Anteil eines dritten Monomeren mit Amidfunktion) Gesaiat-Feststoffe in Emulsion 50 % pH 8,7 ± 0,5 Tg 0⁰C

Eaulgator:anionisch Monsanto. Co., St. Louis, Hissouri 63166

I-Ionflex 4514 gleiches Polymer wie Monflex 4500 Gesamt-Peststoffe in Emulsion 47 % pH 8,0 ± 0,5 33s +14⁰C Emulgator: anionisch Monsanto Co., St. Louis, Missouri 63166

Carhopol 934 Carboxypolymethylen B.JO¹. Goodrich Chemical Co., Cleveland, Ohio 44115

Klucel G Hydroixypropylcellulose Hercules, Inc., Wilmington, Delaware 19899

Bhoplex B-15 Polyacrylat Gesamt-jFeststoffe in Emulsion 46 %

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pH 6,4

FilmMldungs-Mindestteinperatur < O⁰C nicht-ionisches Emulgatorsystem

EohGL & Haas Co., Philadelphia, Pennsylvania 19105

Latex 550

carboxyliert©s Eutadien/Acrylnitril-Copolymer Gesamt-Feststoffe in Emulsion 40 %
.pH 8,1
Goodyear Tire & Subber Company, Akron, Ohio 44613

Cello size WPgOO

Hydroxyäthylcellulose

Viskosität 250 - 400 cP als 2gew.-%ige Lösung in Wasser Hoeppler-rViskosität bei 20⁰C

spez. Gewicht 1,38-1,4 .

Union Carbide Company, ITew York, Hew York 10017

Siponate PS-10

Natriumdodecylbenzolsulfonat

Alcolac Chemical Corp., 3^0 ^airfield Ed., Baltimore, Maryland

CO-890

Uonylpheno}5'poly(äthylenoxy)äthaiiol

General Aniline und !Film Corp., New York, Hew York 10020

Carbopol 93^ wird in den Beispielen als 3/^ige Lösung in Wasser mit pH-Wert 6,4 verwendet. Die in" den Beispielen. angegebene Henge Carbopol 934 bezieht sich auf die Lösung. Die Abschließ-eigenschaft oder-fähigkeit der erfindungsgemäß erzeugten Filme wird angegeben als Prozentsatz, um den

der normale Peuchtigkeitsverlust des Unterarms einer Testperson .Gemessen wird diese Abschließe.igenschaft, in^dem

^verringert v/ird 409850/1138

/etwa 5 mg/cm erfindungsgemäße Zubereitung auf den Unterarm der Testperson aufgebracht und trocknen gelassen wird- Anschließend wird der Feuchtigkeitsverlust der Haut bzw. die Verdunstung gemessen mit Hilfe eines Meeco Electrolytic Water Analyzer, Model W, Type SPE unter Verwendung eines Kundkopfes mit 0 0,6 cm (Meeco Instruments, 250 Titus Avenue, Warrington, Pennsylvania).

Beispiel 1

Eine filmbildende Zubereitung wurde hergestellt, indem in 52 Teile Pliolite 160 bei Kaumtemperatur 13 Teile Elucel G (iG?iige Lösung in Wasser) 32,4 Teile Carbopol 934 und 2,6 Teile Glycerin eingemischt wurden. Das Ganze wurde mit einen mechanischen Kührwerk etwa 15 Minuten gut durchgemischt. Anschließend wurde die Zubereitung auf die Haut aufgetragen und war nach 3 Minuten" 36 Sekunden beim Berühren trocken und bildete einen kosmetisch gefälligen Film. Die Wasserabwaschbarkeit des Films von der Haut betrug 29 Sekunden und von iiapton-Film 40 Sekunden. Die Abschlußwirkung des Films betrug 17»5 %·

Beispiel 2

Es wurde wie in Beispiel 1 gearbeitet: 43,50 Teile Primal B-52 wurden mit 11,25 Teilen Cellosize WP (iO%ige Lösung in Wasser), ^75 Teilen Glycerin und 43,5 Teilen Carbopol 934 vermischt. Die erhaltene Zubereitung war im Griff und Aussehen cremeartig. Auf der Hand trocknete sie innerhalb von 4 Minuten 16 Sekunden zu einem kosmetisch gefälligen Film. Die V/asserabwaschbarkeit von der Haut betrug 6 Sekunden und vom Eapton-Film 45. Sekunden.

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- 19 - - Beispiel 3

Wie im Beispiel 1 wurden Gemische aus Monflex 4500 und Garbopol 934 in den in der nachstellenden Tabelle I angegebenen Mengenverhältnissen hergestellt. Die angegebenen Kengen "beziehen sich auf das jeweilige Trockengewicht. Die Tabelle bringt auch die Werte für die Wasserabwasefabarkeit. Die Beschaffenheit der wasserlöslichen Phase im erhaltenen wurde mit einem Elektronenmikroskop bestimmt.

TABELLE I

Gew.-%	Carbopol 934	mit H, wasche	5O abge~ m nach Xs)	Beschaffenheit der H₀O löslichen Phase
Monfles 45OO	^- ^δ_ _-.	Haut	"Kapton¹¹
98,2^-"-	5,0	>180	>180	Voneinander getrenn te Bereiche
95,0	6,5	120	70	Einige miteinander verbundene Kanäle
93,5	13,0	25	38	Ausgedehnt miteinan der verbundene Kanäle
87,0	6	20	Vollständig iaiteinan der verbundene Kanal e;

Beispiel

Gemäß Beispiel 1 wurden die nachfolgend in Tabelle II angegebenen Gemische hergestellt und die Zeit für die Wasserabwaschbarkeit bestimmt.

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T A B E L L E

II

	Gew.-*	2,4	wasser lösliches Polymer insgesamt (trocken)	mit HpO nach (s	abgewaschen )
(Ge on 652) (trocken)I		2,4	2,4	Haut	"Kap ton"
	Klucel Carbo- G pol 934 ^trocken) (trocken)	3,4	4,4	>180.	>180
97,6	0,0		8,0	25	25
95,6	2,0	2,4		10	16
92,0	4,6	0,0	2,4
(Hon- flex 450Ü) (trocken)		6,5	4 7	>1S0	>18Ü
97,6	0,0	3,4	6,5	32	65
95,3	4,7		8,0	25	38
93,5	0,0			17	30
92,0	4,6
B e i s ρ	i e 1

Es wurde- wie im Beispiel 1 verfahren und eine filabildende Zubereitung hergestellt durch Vermischen von 39 ₅5 Teilen
Primal B-52, 19,5 Teilen Elucel G (lO^ige Lösung in Wasser), 1,5 Teilen Glycerin und 39,5 Teilen Carbopol 934. Der Auftrag auf der Haut trocknete innerhalb von 5 Hinuten 23 Sekunden (berührungstrocken), die Wasserabwaschbarkeit von der Haut betrug 6 s und vom ICapton-Polyimidfilm 33 s.

Beispiel 6

Es wurde eine Emulsion A hergestellt, indem in einem Reaktionskolben 5,25 g Siponate DS-10, 3,5 g Igepal CO-890, 1,0 g

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Natriumacetat, 9,5 g Vinylidenchlorid, 1,1 g Butylacrylat und 180 ml Wasser vorgelegt wurden. Dann wurde ein Katalysator, enthaltend 210 mg Ammoniump er sulfat und 105 mg Natriumbi sulfat zugegeben, das G.emisch auf 35⁰G erxrärmt und im Verlauf der nächsten 3 1/2 Stunden ein Gemisch aus 85 S Vinylidenchlorid und 9,4- g Butylacrylat zugetropft. Aus einem anderen Tropftrichter wurden im Verlauf der 3 1/2 Stunden 1,0 g Acrylamid in 25 ml Wasserjzugegeben. Nach beendeter Zugabe wurde das Gemisch 2 Stunden unter Rückfluß erwärmt. Weitere 105 mg Ammoniump er sulfat und 52,5 S Uatriumbi sulfat wurden zugegeben. Die Temperatur wurde 7 1/2 Stunden auf 43°0 erhöht. Die erhaltene Emulsion hatte einen pH-Wert von 5,0 und enthielt 30,2 Gew.-% Polymerfeststoff.

Eine Emulsion B wurde hergestellt unter Verwendung von 83,5 Teilenlthylacrylat, 9,0 TeileiMethylmethacrylat, 4,5 TeilenSiponate D3-10 und 3,0 Teilai Igepal CO-890. Es wurde wie bei der Herstellung von Emulsion A verfahren mit der Ausnahme, daß die Temperatur während der Zugabe der Monomeren bei 50⁰G gehalten wurde. Nach beendeter Monomer-Zugabe wurde die Temperatur 1 Stunde lang auf 90° C erhöht. Die erhaltene Emulsion besaß einen pH-Wert von 5jO und enthielt 36 Gew.-% Polymerfeststoff.

üun wurden gemäß Beispiel 1 filmbildende Zubereitungen hergestellt, indem 57 Teile Emulsion A, 9 Teile Klucel G (iO%ige Lösung in Wasser) und 34- Teile Garbopol 93^ miteinander vermischt wurden. Diese Zubereitung wird nachfolgend Gemisch A genannt. Gemisch B wurde ebenso hergestellt mit der Abwandlung, daß 52,5 Teile Emulsion B, 10 Teile Klucel G (lOfclge Lösung in Wasser) und 37»5 Teile Garbopol 934 verwendet wurden. Beide Gemische A und B fühlten sich cremeartig an und sahen wie Cremes aus. Beim Auftragen auf die Hand trockneten sie schnell zu kosmetisch gefälligen Pilmen.

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Für Gemisch A betrug die Trocknungszeit auf der Haut 6 Minuten und 48■Sekunden; der erhaltene Film ließ sich von der Haut innerhalb 21 Sekunden und vom "£apton"-Polyimidfilm innerhalb 18 Sekunden abwaschen. Für G-emisch B betrug die Trocknungszeit auf der Haut 4 Minuten und 54 Sekunden; dieser Film ließ sich von der Haut innerhalb 11 Sekunden und vom "Kapton"-Polyimidfilm innerhalb 47 Sekunden abwaschen.

Beispiel 7

der allgemeinen Verfahrensweise von Beispiel 1 wurde' eine filmbildende Zubereitung hergestellt aus 53,0 Teilen Monflex 45,4 1.2,5 Teilen Klucel G- (iO?&ge Lösung in Wasser), 2,5 Teilen Glycerin und 32,0 -Teilen Carbopol 934. Diese Zubereitung wird nachfolgend als Gemisch C bezeichnet. Das Gemisch C wurde auf den Unterarm einer Testperson ■ .gerieben und trocknen gelassen. Der entstehende Film war nicht klebrig und haftete gut. Die Testperson spielte dann 2 Stunden Softball unter folgenden Bedingungen: Temperatur 29,4^85⁰F) _?' relative Feuchtigkeit 85 %. Der Film wurde weder klebrig noch ließ seine Haftfestigkeit unter diesen Bedingungen nach. Die Trocknungszeit für diese Zubereitung auf der Haut betrug 4 Hinuten und 4 Sekunden. Der Film ließ sich von der Haut innerhalb 14 Sekunden und vom "Kapton"-Polyimidfilm innerhalb 32 s abwaschen.

Beispiel- 8

Es wurde die Abschließ-eigenschaft oder -wirkung (Verhinderung der Vasserverdunstung) bestimmt für aus Gemischen A, B und C hergestellte Filme. Die Abschließwirkung betrug für Gemisch A 44 Jo, für Gemisch B 24 % und für Gemisch C 43 %.

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Beispiel

Es wurden gemäß der allgemeinen Verfahrensweise von Beispiel 1 weitere Gemische hergestellt: Gemisch D enthielt 51 Teile Geon 652, 13 Teil« Klucel G (10 % lösung in Wasser), 2,5 Teile Glycerin und 33»5 Teile Carbopol 934. Gemisch E enthielt 43,5 Teile Primal B-52, 11,3 Teile Elucel G (10 % Lösung in Wasser), 1,7 Teile Glycerin und 43,5 Teile Carbopol 934· Diese Gemische wurden auf die Haut aufgebracht und bildeten dort Filme, die nicht klebrig waren, gut hafteten, biegsam und nicht zu erkennen waren.

Es wurde die unmittelbare hautreizende Wirkung der Gemische D und E an Kaninchen bestimmt," entsprechend der Methode von Draize, wobei die Aufbringstellen nicht verschlossen wurden. Jedes Gemisch wurde an sechs Kaninchen erprobt auf drei abrasierten und drei nicht abrasierten Hautstellen/Tier. Die Beobachtungen wurden 1 Tag· und 3 Tage nach der Anwendung gemacht. Der Primär-Hautreizungsindex betrug für Gemisch D 0,326 und für Gemisch E 0,438. Diese Werte zeigen, daß diese beiden Gemische nur schwach hautreizend wirken. Gemisch D trocknete auf der Haut von innerhalb 4 Minuten, 6 Sekunden und ließ sich von der Haut innerhalb von 25 Sekunden und vom "Kapton"-Pblyiinidfilm innerhalb von 17 Sekunden abwaschen. Gemisch E trocknete auf der Haut innerhalb von 5 Minuten 36 Sekunden und ließ sich von der Haut innerhalb von 6 Sekunden und vom "Kapton"-Polyimidfilm innerhalb von 43 Sekunden abwaschen.

Beispiel 10

Die Gemische C, D und E wurden hinsichtlich der Erkennbarkeit der Pilxae geprüft. I¹Ur diese Prüfung wurde der 60°-Glanztest angewandt. Die Glanzmessungen erfolgten mit ^_61nPhotovolt,

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Photoelectric Meter, Model 610, -von Photovolt Corp., Hew York, New York. Die 60° Glanzwerte betrugen für Gemisch C 13, für Gemisch D 6 und für Gemisch E 30. Werte unterhalb 40 bedeuten praktisch nicht erkennbar.

Beispiel ΛΑ,

Radioaktiv ( C) markiertes Hydrocortison wurde in.die Gemische C, D und E sowie in eine 10%ige Lösung aus Klucel G in Äthanol eingearbeitet in einer Menge von 0,1 $>, bezogen auf die jeweiligen Trockengeid-chte. Anschließend wurde die Abgabe von Hydrocortison in Isopropylmyristat bestimmt. Hierzu wurden die verschiedenen Gemische auf Glas zu einem Film mit Schichtdicke etwa 25,4/Um (1 mil) ausgegossen. Der Film wurde abgenommen und ein^Sl;uck6Y25 cm² (1 inch²) in ein Isopropylmyristatbad gegeben, das gerührt und bei 32°C gehalten wurde. Das Anfangsvolumen von Isopropylmyristat betrug 25 ml. Periodisch wurden 5 Eil Anteile zur Analyse entnommen und durch frisches Isopropylmyristat ersetzt, wobei die Zahlenwerte hinsichtlich der Verdünnung korrigiert wurden. In der folgenden Tabelle III sind die Ergebnisse für diese in vitro-Abgase-Untersuchung zusammengefaßt.

TABELLE III

Zeit	insgesamt abgegeben	Gemisch D	C/ό) aus	Klucel G
	Gemisch C	15,5	Gemisch E	1,5
5 min	—	47,8	5,2	3,0
15 min	—	61,4	9,4	4,5
30 min	95,0	77,4	13,4	6,5
1 h	94,9	82,0	18,4	8,1
2 h	96,6	83,4	25,4	9,2
4 h	97,3	85,1	37,1	"15,0
24 h	97,7	81,2

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Aus den Gemischen C und D wird das Arzneimittel gut abgegeben, aus dem Gemisch E etwas langsamer. Die Abgase aus Klucel G ist unannehmbar langsam.

Beispiel 12.

Es wurde eine filmbildende Arzneimittel enthaltende Zubereitung hergestellt durch gründliches Vermischen von 100 g Gemisch A mit 2 g Glycerin und 0,25 g Heomycinsulfat, einem Antibiotikum mit weitem Wirkungsspektrum. Auf der Haut trocknete diese cremeartige Zubereitung zu einem kosmetisch gefälligen IPilia, der sich von einem "Kapton''-Polyimidfilm innerhalb von 22 Sekunden abwaschen ließ.

Beispiel

Eine filmbildende arzneimittelhaltige Zubereitung wurde hergestellt durch gründliches Vermischen von 100 g Gemisch B mit 2 g Glycerin und 4- g Salicylsäure. Salicylsäure ist als keratolytisches Mittel bekannt und wird zur Behandlung von Akne, Warzen, Hühneraugen und Pilzinfektionen angewandt. Mit wasser ließ sich dieser Film von einem ⁿKapton"-Polyimidfilm innerhalb von 19 Sekunden abwaschen.

Beispiel

Eine filmbildende arzneimittelhaltige Zubereitung wurde hergestellt durch gründliches Vermischen von 100 g Gemisch A mit 2 g Glycerin und 2 g Lidocainhydrochlorid. Auf der Haut trocknete die cremeartige Zubereitung zu einem kosmetisch gefälligen 5'ilm, der sich leicht mit Vasser abwaschen ließ. Das Lidocainhydrochlorid wurde abge

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geben und wirkte als Lokalanästhetika^. Von einem "Kapton"-Polyinidfilm ließ sich, der erzeugte I¹IIm Innerhalb von 25 Sekunden mit Wasser abwaschen.

Beispiel 15

In 100 g Gemisch E wurde 1 g· 5-Fluoruracil eingearbeitet; diese Zubereitung wurde in einem Ofen bei 6O⁰C gehalten und hinsichtlich ^-Fluoruracil untersucht. Die Beständigkeit von ^-Fluoruracil in dieser Zubereitung wurde bestimmt mittels Analyse der Zubereitung zu Beginn und nach 14 Tagen. Sie Ergebnisse lauteten; Der Prozentsatz ^-Fluoruracil im Gemisch E betrug zu Beginn 98 und nach 14 Tagen 106- der ursprünglich zugegebenen Menge. Die Bestimmung x-nirde durchgeführt unter Verwendung von direkt UY-Spektrophotometrie und Verfolgen der Intensität der Spektrallinie mit λ max 268 m Ainu l)ie" Abweichung oder Schwankung bei diesem Verfahren betrug ί 5 %. Die Zubereitung war ausgezeichnet beständig. ITach JO Tagen bei 60⁰G zeigten sich keinerlei Zeichen für Trennung.

Beispiel 16

1 g Hydrocortison wurde mit 100 g Gemisch D und mit 100 g Gemisch E vermischt. Die Proben wurden in einem Ofen oder Schrank bei 37°G gehalten und in verschiedenen Zeitabständen hinsichtlich Hydrocortison untersucht. Die Ergebnisse sind in der nachfolgenden Tabelle IV zusammengefaßt und zeigen die ausgezeichnete Beständigkeit von Hydrocortison in diesen Zubereitungen:

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242384$

TABELLE IY

des Zeit % Hydrocortison ursprünglich zugegebenen

(^TaS^e) Gemisch D Gemisch E

O/Beginn 85 98

3 103 105

7 98 92

- 102 104

104 94

Die mxt Hydrocortison versetzten Zubereitungen ließen sich vom "JIapton"-Polyimidfilm innerhalb von 39 Sekunden (Gemisch D) bzw. innerhalb von 37 Sekunden (Gemisch E) abwaschen.

Pur das Testverfahren wurde das 2,4-Dinitrophenylhydrazon von Hydrocortison hergestellt und spektrophotometrisch die Intensität der Spektrallinie mit Amas = 460 m/tun verfolgt. Die Abweichung bei diesem Verfahren betrug - 5 %·

Die Zubereitungen waren ausgezeichnet beständig, noch nach 180 Tagen bei 37°C waren keinerlei Anzeichen für Trennung.

Beispiel , 17

Gemäß der allgemeinen Arbeitsweise von Beispiel 1 wurde eine filmbildende Make-up-Zubereitung hergestellt, die 41,5 Teile Ehoplex B-I5, 32,0 Teile Carbopol 934, 9,4 Teile Klucel G (iO>„ige Lösung in V/asser), 1,9 Teile Glycerin, 1,9 Teile Lanolin, 11,7 Teile Titandioxid und 1,6 Teile i'errioxid enthielt. Die erhaltene rosafarbene Zubereitung trocknete auf der Haut zu einem rosafarbenen Hake up. Der erhaltene 5¹Hm war nicht klebrig und ließ sich mit einem Tuch "nicht abreiben. Hit V/asser ließ sich

^::bzv/. durch die Kleidung 9 R 5 0 / 1 1-3 8

der PiIm von der Haut nach 11 Sekunden und vom einem "Kapton"-Polyimidfilm nach 92 Sekunden abwaschen.

Beispiel 18 ..

Es wurde eine filmbildende Zubereitung hergestellt aus 57?T Teilen Polyurethandispeirsion; diese Dispersion enthielt ein anionisches Polyätherurethan, hergestellt aus Polypropylenglykol und Toluoldiisocyanat (gemäß GB-PS 1 278 426), 9,5 TeilenKlucel G (10 ?oige Lösung in Wasser) und 33j4- Teilei Carbopol 934-· Auf der Haut trocknete die Zubereitung zu einem kosmetisch gefälligen Film, der sich innerhalb von 19 Sekunden von der Haut und innerhalb von 105 Sekunden von einem ^!lEapton"-Polyiiaidfilrü abwaschen ließ.

Beispiel

Es wurde eine filmbildende Zubereitung hergestellt aus 56,0 Teilen Chemigum 550, 11 Teilen Klucel G (iO#Lge Lösung in V/asser) und 33 Teilen Carbopol 934. Die erhaltene Zubereitung fühlte sich cremeartig an und sah wie eine Creme aus. Auf der Haut trocknete sie zu einem kosmetisch gefälligen Film, der sich von der Haut innerhalb von 11 Sekunden und von einem "Kapton"-Polyiiüidfilm innerhalb von 39 Sekunden abwaschen ließ.

PATEIiTAITSPEÜCnE:

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Claims

-44- 827

PATENTANSPRÜCHE

Ό Filmbildende Zubereitung für örtliche Anwendung auf der Haut in Form einer Emulsion eines wasserunlöslichen f umbildenden Polymers mit einer Filiabildungs-Hinde st temperatur unter 57 C und eines wasserlöslichen filmbildenden Polymeren, die einen kontinuierlichen EiIm auf der Haut bildet, welcher an-der Haut haftet, biegsam und nicht klebrig ist, nicht reißt und sich in zwei Minuten oder weniger mit Wasser entfernen läßt, dadurch gekennzeichnet , daß sie zusätzlich zu. der wäßrigen Emulsion eines wasserunlöslichen filmbildenden Polymers mit einer Filmbildungs-Mindesttemperatur unter 37°C 2,0 bis 50 Gew.-% wasserlösliches filmbildendes Polymer enthält, berechnet als Trockensubstanz und bezogen auf das Gesamttrockengewicht von wasserlöslichem und wasserunlöslichem Polymer.
2) Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß sie mit Medikamenten verträglich ist.
3) Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß sie ein Pigment enthält.
4·) Zubereitung nach Anspruch 2, dadurch g- e k e η η zeichnet , daß sie ein mit der Zubereitung verträgliches Medikament enthält.

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5) Zubereitung nach Anspruch 4, dadurch g e k e n η —. zeichnet , daß sie ein Corticosteroid enthalt.

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