DE2947742C2

DE2947742C2 - Arzneimittel, enthaltend β-Cyclodextrin

Info

Publication number: DE2947742C2
Application number: DE2947742A
Authority: DE
Inventors: Jürgen Dipl.-Chem. 2000 Hamburg Koch
Original assignee: Individual
Current assignee: KOCH, JUERGEN, DR., 2000 HAMBURG, DE
Priority date: 1979-11-27
Filing date: 1979-11-27
Publication date: 1986-04-03
Also published as: AU6434580A; US4352794A; IT8026117A0; IT1134382B; GB2063668B; NL8005998A; FR2469925B1; CA1161364A; FR2469925A1; GB2063668A; DE2947742A1; AU531181B2

Description

Behandelt wurden alle Variationen der Akne vulgaris, Akne comedonica, Akne papulo pustulosa, Akne conglobata, einzdn stehende Pusteln etc, d. h. sowohl die pubertären als auch die späten Akne-Fälie bei Patienten beider Geschlechter; und in allen Fällen bestand die bereits mehrere Jahre.

Die Behandlung umfaßte ein zweimal tägliches Behandeln der von Akne befallenen Partien, und in wöchentlichen Intervallen wurde die Anzahl der noch vorhandenen Pusteln und Mitesser registriert und ins Verhältnis zur Ausgangszahl gesetzt.

Unter den 54 mit Präparat A behandelten Fällen von Akne der verschiedensten Erscheinungsformen und Schweregrade wurde nach 1 —4 Wochen schon bei 43 Probanden (= 80%) eine symptomatische Heilung zu 60—100% beobachtet; mit Präparat B wurde in einem Versuch mit IO Probanden in 3 Fällen eine geringfügige Besserung erreicht

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Claims

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serung der Stabilität anderer Verbindungen oder zur

Patentanspruch: Herabsetzung der Flüchtigkeit anderer Verbindungen

vorteilhaft sein können. Eine Verwendung von beta-Cy-

Arzneimittel zur Behandlung von Akne, enthal- clodextrin an sich als pharmazeutischer Wirkstoff ist tend 0,1— 10Gew.-% /^-Cyclodextrin und übliche 5 aber in dieser Veröffentlichung nicht beschrieben. Betapharmazeutische Hüfsstoffe. Cyclodextrin ist wegen seiner Fähigkeit zur Bildung von

Einschlußverbindungen auch schon in desodorisierenden kosmetischen Präparaten (JA-PS 41 440/78) sowie

in Badezusatzpräparaten (JA-PS 63126/75) vorgeschla-

IO gen worden.

Auch in Journal of Pharmaceutical Sciences 64 (1975) Seiten 1596 bis 1599 ist die Anwendung der Bildung von

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein Arz- Einschlußverbindungen verschiedener Pharmaka mit neimittel, enthaltend beta-Cyclodextrin, zur Behandlung /9-CycIodextrin für die verschiedensten pharmazeutivon Akne. T5 sehen Anwendungszwecke wie Erhöhung der Löslich-

Akne ist eine Erkrankung der Talgdrüsen. Sie tritt keit oder der Stabilität des Pharmakons oder Verzögeaußerordentlich häufig auf, besonders, wenn man auch rung seiner Oxydation beschrieben,
ihre frühen Stadien mitrechnet, die häufig als »Hautun- Im Gegensatz dazu betrifft die vorliegende Erfindung

reinheiten« bezeichnet werden. nicht die Verwendung von Einschlußverbindungen des

Das Anfangsstadium der Akne ist durch die Ansamm- 20 ^-Cyclodextrins mit irgendwelchen pharmazeutischen lung von Horn-Talgpropfen in den Talgdrüsenausgän- Wirkstoffen, sondern die des freien ^-Cyclodextrins gen und die Ausbildung von Komedonen charakteri- selbst als Wirkstoff bei der Behandlung von Akne, wosiert; später treten entzündliche Veränderungen hinzu, bei unter »freiem« ^-Cyclodextrin solches zu verstehen deren unterschiedliche Erscheinungsformen vor allem ist, dessen Moleküle keine anderen Moleküle eingedurch die Tiefe und den Grad der Gewebszerstörung 25 schlossen enthalten.

bedingt ist Schließlich kann es zur Narbenbildung bzw. Diese bisher nicht bekannte Wirkung des freien ^-Cy-

Epithelwucherungen und Zystenbildung kommen. clodextrins tritt naturgemäß am ausgeprägtesten in Er-

Je nach Schweregrad und Ausprägung spricht man scheinung bei Präparaten, die völlig frei sind von Zusätvon Akne vulgaris, Akne comedonica, Akne papulo pu- zen, die zur Bildung von Einschlußverbindungen (Clathstulosa, Akne conglobata usw. 30 raten) mit /^-Cyclodextrin geeignet sind, da der Anteil

Obwohl die Ursachen dieser Hautveränderungen des /-Cyclodextringehaltes des Präparates, der nicht in noch nicht ganz geklärt sind, hat es nicht an Vorschlägen freier Form vorliegt, für den erfindungsgemäßen Zweck zu/ kosmetischen und/oder therapeutischen Behänd- unwirksam ist Deshalb ist erfmdungsgemäß der Gehalt lung der Akne gefehlt. Dies liegt vor allem daran, weil der zur Behandlung von Akne bestimmten Präparate an Akne insbesondere auf der Gesichts-, Brust- und Rük- 35 Zusätzen, die mit /^-Cyclodextrin Clathrate bilden könkenhaut auftritt, was von den meisten Patienten, auch nen, zweckmäßig so niedrig wie möglich zu halten. Alaus psychologischen Gründen, besonders unangenehm lerdings wird in der Praxis ein Zusatz an solchen Stoffen, empfunden wird. Die Tatsache, daß Akne am häufigsten vor allem für Zwecke der Konservierung, gegebenenin der Pubertätsperiode auftritt, ließ vermuten, daß falls aber auch zur Konditionierung, nicht ganz zu verHormone hierbei eine Rolle spielen, und man hat zur 40 meiden sein. Er muß aber auf jeden Fall so bemessen Behandlung der Akne z. B. östrogene Hormone vorge- sein, daß wenigstens ein nicht unwesentlicher Teil des schlagen. Aber auch Bakterizide, Antibiotika und kera- /^-Cyclodextrins noch in freier, d. h. unclathrierter Form tolytische Mittel finden Anwendung. Diese Mittel haben vorliegt.

aber, bei meist geringer Anti-Aknewirksamkeit, z. T. be- Da die erfindungsgemäße Wirkung des /?-Cyclodex-

trächtliche Nebenwirkungen, wie Hautreizung, Toxizi- 45 trins vermutlich rein physikalischer Natur ist, verursacht tat oder hormonelle Veränderungen zur Folge. seine Verwendung keine signifikanten unerwünschten

Es war daher Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Nebeneffekte auf Haut oder Hautflora, wie dies bei den einen Wirkstoff zu beschaffen, der diese Nachteile niclit chemisch oder physiologisch wirkenden Substanzen der aufweist und eine deutliche Wirkung gegen Akne zeigt. Fall ist.

Diese Aufgabe wird gemäß der Erfindung nun dadurch 50 Das beta-Cydodextrin kann in jeglicher Applikagelöst, daß gefunden wurde, daß beta-Cyclodextrin die- tionsform angewendet werden. Typische Beispiele sind se Erfordernisse erfüllt. Bei einer klinischen Prüfung hat Lotionen, Salben, Suspensionen, Cremes, Gele usw. Im sich gezeigt, daß innerhalb kurzer Zeit eine beträchtli- allgemeinen beträgt der Gehalt an beta-Cyclodextrin in ehe symptomatische Heilung der mit beta-Cyclodextrin diesen Applikationsformen von 0,1 — 10, vorzugsweise behandelten Fälle von Akne der verschiedensten Er- 55 1—5Gew.-%.
scheinungsformen erzielt wird. Die Erfindung wird nun anhand folgender Versuchs-

Die Erfindung betrifft somit ein Arzneimittel zur Be- ergebnisse näher erläutert.

handlung von Akne, enthaltend 0,1 —10 Gew.-% /?-Cy- Es wurden zwei wäßrig-alkoholische Lösungen nach-

clodextrin und übliche pharmazeutische Hilfsstoffe. stehender Zusammensetzung zur Behandlung von 64

Beta-Cyclodextrin, u. a. auch als »Schardinger Dex- 60 Akne-Fällen angewendet.

trin« oder Cycloheptaamylose bekannt, wird durch

Fraktionierung von enzymatisch abgebauter Stärke gewonnen. In »Die Stärke«, 29. Jahrg. 1977, Nr. I, Seiten

26—33, werden einige Anwendungsmöglichkeiten der
Cyclodextrine in der Arzneimittelindustrie besprochen, 65 beta-Cyclodextrin
in der die Cyclodextrine auf Grund ihrer Fähigkeit, Ein- Alkohol 410
Schlußverbindungen zu bilden, zur Erhöhung der Lös- Konservierungsmittel
lichkeit von schwerlöslichen Arzneimitteln, zur Verbes- entmineral · H₂O

Präparat 10g B ig A 300 g 300 g •0,5 g 0,5 g ad 1000 g 1000g ad