WO2002102340A2 - Verwendung von carnitin und/oder einem oder mehreren acyl-carnitinen zur herstellung von kosmetischen oder dermatologischen zubereitungen - Google Patents

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Definitions

  • the present invention relates to cosmetic or dermatological dermatological preparations containing active ingredients for the care and protection of the skin, in particular sensitive skin, and very particularly in the foreground of skin aged or aging due to intrinsic and / or extrinsic factors, and the use thereof Active ingredients and combinations of such active ingredients in the field of cosmetic and dermatological skin care.
  • Cosmetic skin care is understood primarily to mean that the natural function of the skin as a barrier against environmental influences (eg dirt, chemicals, microorganisms) and against the loss of the body's own substances (eg water, natural fats, electrolytes) is strengthened or restored ,
  • the barrier effect of the skin can be quantified by determining the transepidermal water loss (TEWL - transepidermal water loss). This is the evaporation of water from the inside of the body without taking into account the loss of water when sweating.
  • the determination of the TEWL value has proven to be extremely informative and can be used to diagnose cracked or chapped skin, to determine the compatibility of chemically differently structured surfactants and the like.
  • the water content in the top layer of skin is of the utmost importance. It can be influenced to a limited extent by introducing moisture regulators.
  • Anionic surfactants which are generally components of cleaning preparations, can increase the pH value in the horny layer for a long time, which greatly hinders regenerative processes that serve to restore and renew the barrier function of the skin. In this case, a new, often very unfavorable state of equilibrium occurs in the horny layer between regeneration and the loss of essential substances through regular extraction, which significantly affects the external appearance of the skin and the physiological functioning of the horny layer.
  • the lipid composition and amount of the horny layer of the pathologically altered, dry and dry, but not diseased skin of younger and older people deviate from the normal condition found in healthy, normally hydrated skin of an equal age group.
  • the changes in the lipid pattern of the very dry, non-eczematous skin of patients with atopic eczema represent an extreme case for the deviations that are found in the dry skin of healthy people.
  • Adverse changes in the lipid membranes of the type described above may be due to incorrectly controlled lipid biosynthesis and also ultimately increase the transepidermal water loss.
  • a long-lasting barrier weakness in turn makes the healthy skin more sensitive and in individual cases can contribute to the development of eczematous processes in the diseased skin.
  • the effect of ointments and creams on the barrier function and hydration of the horny layer usually does not consist in restoring or strengthening the physicochemical properties of the lamellae made of intercellular lipids.
  • a major partial effect is due to the mere covering of the treated skin areas and the resulting water retention in the underlying horny layer.
  • Co-applied hygroscopic Substances bind the water so that there is a measurable increase in the water content in the horny layer.
  • this purely physical barrier can be removed relatively easily.
  • the skin care effect can diminish with regular treatment, so that the status quo is finally reached again even during treatment.
  • the condition of the skin may temporarily deteriorate after discontinuation.
  • a sustainable product effect is usually not achieved or only to a limited extent.
  • the aim of the present invention was therefore to find ways to avoid the disadvantages of the prior art.
  • the effects of skin care products should be physiological, quick and sustainable.
  • Skin care in the sense of the present invention is to be understood primarily as meaning that the natural function of the skin acts as a barrier against environmental influences (e.g. dirt, chemicals, microorganisms) and against the loss of the body's own substances (e.g. water, lipids) , Electrolytes) is strengthened or restored.
  • environmental influences e.g. dirt, chemicals, microorganisms
  • the loss of the body's own substances e.g. water, lipids
  • Electrolytes e.g. water, lipids
  • the effect of ointments and creams on the barrier function and the hydration of the horny layer is based essentially on the covering (occlusion) of the treated skin areas.
  • the ointment or cream is, so to speak, a (second) artificial barrier that is supposed to prevent water loss from the skin.
  • This physical barrier can be easily for example with cleaning agents - are removed again, whereby the original, impaired state is reached again.
  • the skin care effect can decrease with regular treatment. After stopping the application of the product, the skin quickly returns to the condition before the start of treatment. With certain products, the condition of the skin may even temporarily deteriorate.
  • a sustainable product effect is usually not achieved or only to a limited extent.
  • the effect of nourishing cleaning products essentially consists in an efficient regreasing with sebum lipid-like substances.
  • the damage to the horny layer barrier can be further limited.
  • the prior art lacks preparations which have a positive effect on the barrier function and hydration of the horny layer and which strengthen or even restore the physicochemical properties of the horny layer and in particular the lamellae made of intercellular lipids.
  • the object of the present invention was therefore to eliminate the disadvantages of the prior art.
  • skin-care preparations and preparations for cleaning the skin should be made available which maintain or restore the barrier properties of the skin, especially when the natural regeneration of the skin is insufficient. They should also be suitable for the treatment and prophylaxis of consequential damage to skin drying out, for example fissures or inflammatory or allergic processes or also neurodermatitis.
  • camitin and / or one or more acyl-camitines for the production of cosmetic or dermatological preparations for the production of cosmetic or dermatological preparations for increasing ceramide biosynthesis, for improving the barrier properties of the skin and for Prevention or reduction of skin dehydration.
  • acylated and non-acylated camitin in cosmetic or dermatological preparations is known per se.
  • FR-OS 2 654 618 describes the use of L-carnitine derivatives in cosmetic preparations for regulating cell growth.
  • US Pat. No. 4,839,159 describes topical preparations for improving or preventing harmful skin conditions, including wrinkling, which is due to a loss of skin elasticity.
  • L-Carnitine [3-hydroxy-4- (trimethylammonio) butyric acid betaine] has the structural formula
  • the L-form of camitin is widespread in animal tissues, especially the striped muscles. In fatty acid metabolism, it serves as a carrier for acyl groups through the mitochondrial membrane. These are transferred from acyl-coenzyme A to the hydroxyl group of L-camitine by an acyl transferase. L-carnitine and acyl-L-camitine are transported through the membrane by means of a transport protein (Translocase). Both entantiomers (D- and L-form) can be used advantageously for the purposes of the present invention. It can also be advantageous to use any mixture of enantiomers, for example a racemate of D and L form.
  • acylcarnitines are selected from the group of substances of the following general structural formula
  • R is selected from the group of branched and unbranched alkyl radicals with up to 10 carbon atoms.
  • Propionylcamitine and, very particularly preferably, acetylcarnitine are preferred.
  • Both entantiomers (D- and L-form) can be used advantageously for the purposes of the present invention. It can also be advantageous here to use any enantiomeric mixture, for example a racemate of D and L form.
  • the preparations according to the invention advantageously contain 0.001-10% by weight of camitin and / or one or more acylcarnitines, based on the total weight of the preparations.
  • preparations containing the active compound combinations according to the invention, customary antioxidants can be used.
  • the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (r as glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and derivatives thereof, imidazoles (for example Urocaninkla- re) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L- Carnosine and its de- derivatives (e.g. anserine), carotenoids, carotenes (e.g. ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (e.g.
  • amino acids r as glycine, histidine, tyrosine, tryptophan
  • imidazoles for example Urocaninkla- re
  • peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L- Carnosine and its de- derivatives (e.g. anserine)
  • carotenoids e.g.
  • thiols e.g. thioredoxin, glutathione, cysteine, Cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl, ⁇ -linoleyl, cholesteryl and glyceryl esters
  • Dilaurylthiodipropionat Distearylthiodipropionat
  • Thiodipropionic acid and their derivatives esters, ethers, peptides, lipids, nucleotides, nucleosides and salts
  • sulfoximine compounds eg Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Hept
  • ⁇ -hydroxy fatty acids e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid e.g.
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05 to 20% by weight, in particular 1 to 10% by weight, based on the total weight of the preparation ,
  • the prophylaxis or the cosmetic or dermatological treatment with the active ingredient used according to the invention or with the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of active ingredient used according to the invention is carried out in the usual way, namely in such a way that the active ingredient used according to the invention or the cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of inventive 'ß active ingredient used on the affected skin is applied.
  • the active ingredient used according to the invention can advantageously be incorporated into customary cosmetic and dermatological preparations, which can be in various forms.
  • they can be a solution, an emulsion of the type water-in-oil (W / O) or of the type oil-in-water (O / W), or a multiple emulsions, for example of the type water-in-oil-in -Water (W / O / W) or oil-in-water-in-oil (O / W / O), a hydrodispersion or lipodispersion, a gel, a solid stick or an aerosol.
  • W / O type water-in-oil
  • O / W oil-in-water-in-oil
  • hydrodispersion or lipodispersion for example of the type water-in-oil-in -Water (W / O / W) or oil-in-water-in-oil (O / W / O), a hydrodispersion or lipodispersion, a gel, a solid stick or an aerosol.
  • Emulsions according to the invention in the sense of the present invention are advantageous and contain e.g. Fats, oils, waxes and / or other fat bodies, as well as water and one or more emulsifiers, as are usually used for such a type of formulation.
  • the cosmetic preparations according to the invention can therefore contain cosmetic auxiliaries as are usually used in such preparations, e.g. Preservatives, bactericides, deodorizing substances, antiperspirants, insect repellents, vitamins, anti-foaming agents, dyes, pigments with a coloring effect, thickening agents, softening substances, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other usual components a cosmetic formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.
  • cosmetic auxiliaries as are usually used in such preparations, e.g. Preservatives, bactericides, deodorizing substances, antiperspirants, insect repellents, vitamins, anti-foaming agents, dyes, pigments with a coloring effect, thickening agents, softening substances, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other usual components a cosmetic formulation such as alcohols, polyo
  • Medical topical compositions in the sense of the present invention generally contain one or more drugs in effective concentration.
  • cosmetic and medical Application refer to the legal provisions of the Federal Republic of Germany (e.g. cosmetics regulation, food and drug law).
  • Preparations according to the invention can also advantageously contain substances which absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1.0 to 6.0% by weight, based on the total weight of the preparations, in order to produce cosmetic preparations To provide that protect the hair or skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as a sunscreen for the hair.
  • UVB filter substances if they contain UVB filter substances, they can be oil-soluble or water-soluble.
  • Oil-soluble UVB filters which are advantageous according to the invention are, for example:
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
  • Esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
  • esters of salicylic acid preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomethyl ester,
  • benzophenone preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone;
  • Esters of benzalmalonic acid preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester,
  • Salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid such as its sodium, potassium or triethanolammonium salt, and also the sulfonic acid itself;
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts
  • Sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor such as 4- (2-oxo-3-bomylidene-methyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bornylidene methyl) sulfonic acid and its salts and 1,4- di (2-oxo-10-sulfo-3-bornylidenemethyl) benzene and its salts (the corresponding 10-sulfato compounds, e.g. the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt), also as benzene-1,4,4 called di (2-oxo-3-bornylidenemethyl-10-sulfonic acid
  • UVB filters which can be used in combination with the active compound combinations according to the invention, is of course not intended to be limiting.
  • UVA filters that are usually contained in cosmetic preparations.
  • These substances are preferably derivatives of dibenzoylmethane, in particular 1- (4'-tert-butylphenyl) -3- (4'-methoxyphenyl) propane-1, 3-dione and 1-phenyl-3- ( 4'-isopropylphenyl) propane-1,3-dione.
  • the quantities used for the UVB combination can be used.
  • Cosmetic and dermatological preparations according to the invention advantageously also contain inorganic pigments based on metal oxides and / or other metal compounds which are sparingly soluble or insoluble in water, in particular the oxides of titanium (TiO 2 ), zinc (ZnO), iron (eg Fe 2 O 3 ), zirconium (ZrO 2 ), silicon (SiO 2 ), manganese (for example MnO), aluminum (Al 2 O 3 ), cerium (for example Ce 2 O 3 ), mixed oxides of the corresponding metals and mixtures of such oxides. Pigments based on TiO 2 are particularly preferred.
  • the inorganic pigments are in hydrophobic form, i.e. that they have been treated to be water-repellent on the surface.
  • This surface treatment can consist in that the pigments are provided with a thin hydrophobic layer by methods known per se.
  • One such method consists, for example, in that the hydrophobic surface layer after a rectification n TiO 2 + m (RO) 3 Si-R '-> n TiO 2 (surface)
  • n and m are stoichiometric parameters to be used at will, R and R 'are the desired organic radicals.
  • hydrophobized pigments shown in analogy to DE-OS 33 14 742 are advantageous.
  • Advantageous TiO 2 pigments are available, for example, under the trade names MT 100 T from TAYCA, M 160 from Kemira and T 805 from Degussa.
  • Preparations according to the invention can also contain anionic, nonionic and / or amphoteric surfactants, especially if crystalline or microcrystalline solids, for example inorganic micropigments, are to be incorporated into the preparations according to the invention.
  • Surfactants are amphiphilic substances that can dissolve organic, non-polar substances in water.
  • hydrophilic parts of a surfactant molecule are mostly polar functional groups, for example -COO " , -OSO 3 2" , -SO 3 " , while the hydrophobic parts generally represent non-polar hydrocarbon residues.
  • Surfactants are generally of type and charge of the hydrophilic part of the molecule. There are four groups:
  • Anionic surfactants generally have carboxylate, sulfate or sulfonate groups as functional groups. In an aqueous solution they form negatively charged organic ions in an acidic or neutral environment. Cationic surfactants are characterized almost exclusively by the presence of a quaternary ammonium group. In aqueous solution they form positively charged organic ions in an acidic or neutral environment. Amphoteric surfactants contain both anionic and cationic groups and accordingly behave like anionic or cationic surfactants in aqueous solution depending on the pH. in the strongly acidic environment they have a positive charge and in an alkaline environment a negative charge. In the neutral pH range, however, they are zwitterionic, as the following example should illustrate:
  • B + any cation, eg Na +
  • Non-ionic surfactants do not form ions in an aqueous medium.
  • acylglutamates for example sodium acylglutamate, di-TEA-palmitoylaspartate and sodium caprylic / capric glutamate,
  • acyl peptides for example palmitoyl-hydrolyzed milk protein, sodium cocoyl-hydrolyzed soy protein and sodium / potassium cocoyl-hydrolyzed collagen,
  • sarcosinates for example myristoyl sarcosin, TEA-lauroyl sarcosinate, sodium lauroyl sarcosinate and sodium cocoyl sarcosinate,
  • taurates for example sodium lauroyl taurate and sodium methyl cocoyl taurate
  • carboxylic acids for example lauric acid, aluminum stearate, magnesium alkanolate and zinc undecylenate,
  • ester carboxylic acids for example calcium stearoyl lactylate, laureth-6 citrate and sodium PEG-4 lauramide carboxylate,
  • ether carboxylic acids for example sodium laureth-13 carboxylate and sodium PEG-6 cocamide carboxylate,
  • Phosphoric acid esters and salts such as DEA-oleth-10-phosphate and dilaureth-4-phosphate, Sulfonic acids and salts such as
  • acyl isethionates e.g. Sodium / ammonium cocoyl isethionate
  • alkyl sulfonates for example sodium coconut monoglyceride sulfate, sodium C 12-14 olefin sulfonate, sodium lauryl sulfoacetate and magnesium PEG-3 cocamide sulfate,
  • Sulfosuccinates for example dioctyl sodium sulfosuccinate, disodium laureth sulfosuccinate, disodium lauryl sulfosuccinate and disodium undecylenamido MEA sulfosuccinate
  • sulfuric acid esters such as
  • alkyl ether sulfate for example sodium, ammonium, magnesium, MIPA, TIPA laureth sulfate, sodium myreth sulfate and sodium C 12-13 pareth sulfate,
  • Alkyl sulfates for example sodium, ammonium and TEA lauryl sulfate.
  • Quaternary surfactants contain at least one N atom which is covalently linked to 4 alkyl or aryl groups. Regardless of the pH value, this leads to a positive charge.
  • Alkyl betaine, alkyl amidopropyl betaine and alkyl amidopropyl hydroxysulfain are advantageous.
  • the cationic surfactants used in the invention can be also preferably selected from the group of quaternary ammonium compounds, in particular benzene zyltrialkylammoniumchloride or bromides, such as Benzyldimethylstea- rylammoniumchlorid, also alkyltrialkylammonium, such as for example Ce tyltrimethylammoniumchlorid or bromide, alkyldimethylhydroxyethylammonium chlorides or bromides, dialkyldimethylammonium chlorides or bromides, alkylamidethyltrimethylammonium ether sulfates, alkylpyridinium salts, for example lauryl or cetylpyrimidinium chloride, imidazoline derivatives and compounds with a cationic character, such as amine oxides, for example alkyldimethylamine oxides or alkylaminoethyldimethylamine oxides. Cetyltrimethylammonium salt
  • acyl / dialkyl ethylenediamine for example sodium acyl amphoacetate, disodium acyl amphodipropionate, disodium alkyl amphodiacetate, sodium acylamphohydroxypropyl sulfonate, disodium acylamphodiacetate and sodium acylamphopropionate,
  • N-alkylamino acids for example aminopropylalkylglutamide, alkylaminopropionic acid, sodium alkylimidodipropionate and lauroamphocarboxyglycinate.
  • alkanolamides such as Cocamide MEA / DEA / MIPA
  • amine oxides such as cocoamidopropylamine oxide
  • esters which are formed by esterification of carboxylic acids with ethylene oxide, glycerol, sorbitan or other alcohols,
  • ethers for example ethoxylated / propoxylated alcohols, ethoxylated / propoxylated esters, ethoxylated / propoxylated glycerol esters, ethoxylated / propoxylated cholesterols, ethoxylated / propoxylated triglyceride esters, ethoxylated propoxyliert.es lanolin, ethoxylated / propoxylated polysiloxanes, propoxylated POE ethers and alkylpolyglycosyl Lauryl glucoside, decyl glycoside and cocoglycoside.
  • the surface-active substance can be present in the preparations according to the invention in a concentration between 1 and 95% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the lipid phase of the cosmetic or dermatological emulsions according to the invention can advantageously be selected from the following group of substances: Mineral oils, mineral wax oils, such as triglycerides of capric or caprylic acid, and also natural oils such as, for example
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies preferably
  • Esters of fatty acids with low C alcohols e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerin, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids;
  • Silicone oils such as dimethylpolysiloxanes, diethylpolysiloxanes, diphenylpolysiloxanes and
  • the oil phase of the emulsions of the present invention is advantageously selected from the group of the esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols a chain length of 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols of a chain length of 3 to 30 carbon atoms.
  • ester oils can then advantageously be selected from the group of isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, isononylisononanoate, 2-ethylhexyl stylate, 2-ethylhexyl palylate, Octyldodecyl palmitate, oleyl oleate, olerlerucate, erucyl oleate, erucylerucate as well as synthetic, semi-synthetic and natural mixtures of such esters, for example Jojoba oil.
  • the oil phase can advantageously be chosen from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and also the fatty acid triglycerides, especially the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms.
  • the fatty acid triglycerides can, for example, advantageously be selected from the group of synthetic, semisynthetic and natural oils, for example olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like. Any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase.
  • synthetic, semisynthetic and natural oils for example olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like. Any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase.
  • the oil phase is advantageously selected from the group consisting of 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, C 12 . 15 alkyl benzoate, caprylic capric acid triglyceride, dicaprylyl ether.
  • hydrocarbons paraffin oil, squalane and squalene can be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • the oil phase can advantageously also have a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicone oils.
  • Such silicones or silicone oils can be present as monomers, which are generally characterized by structural elements, as follows:
  • silicon atoms can be substituted with the same or different alkyl radicals and / or aryl radicals, which are represented here generally by the radicals R 1 - R 4 (want to say that the number of different residues is not necessarily limited to up to 4), m can assume values from 2 to 200,000.
  • n can take values from 3/2 to 20. Broken values for n take into account that there may be odd numbers of siloxyl groups in the cycle.
  • Cyclomethicone e.g. decamethylcyclopentasiloxane
  • silicone oils can also be used advantageously for the purposes of the present invention, for example undecamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane), cetyldimethicone, behenoxydimethicone.
  • silicone oils of a similar constitution to the compounds described above, the organic side chains of which are derivatized, for example polyethoxylated and / or polypropoxylated.
  • these include, for example, polysiloxane-polyalkyl-polyether copolymers such as the cetyl-dimethicone copolyol, the (cetyl-dimethicone copolyol (and) polyglyceryl-4-isostearate (and) hexyl laurate)
  • the aqueous phase of the preparations according to the invention advantageously advantageously contains alcohols, diols or polyols of low C number, and also their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether , Diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and similar products, furthermore alcohols of low carbon number, for example ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerol and in particular one or more thickeners, which can advantageously be selected from the group consisting of silicon dioxide, aluminum silicates.
  • Preparations according to the invention which are present as emulsions particularly advantageously contain one or more hydrocolloids.
  • hydrocolloids can advantageously be selected from the group of the gums, polysaccharides, cellulose derivatives, phyllosilicates, polyacrylates and / or other polymers.
  • Preparations according to the invention which are present as hydrogels contain one or more hydrocolloids. These hydrocolloids can advantageously be selected from the aforementioned group.
  • Gums include plant or tree sap that harden in the air and form resins or extracts from aquatic plants. Gum arabic, locust bean gum, tragacanth, karaya, guar gum, pectin, gellan gum, carrageenan, agar, algine, chondrus, xanthan gum can advantageously be selected from this group for the purposes of the present invention.
  • derivatized gums such as e.g. Hydroxypropyl guar (Jaguar® HP 8).
  • polysaccharides and derivatives are e.g. Hyaluronic acid, chitin and chitosan, chondroitin sulfates, starch and starch derivatives.
  • the cellulose derivatives include, for example, methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose.
  • Layered silicates include naturally occurring and synthetic clays such as montmorillonite, bentonite, hectorite, laponite, magnesium aluminum silicates such as Veegum®. These can be used as such or in modified form such as stearylalkonium hectorites.
  • silica gels can also advantageously be used.
  • the polyacrylates include e.g. Carbopol types from Goodrich (Carbopol 980, 981, 1382, 5984, 2984, EDT 2001 or Pemulen TR2).
  • polymers e.g. Polyacrylamides (Seppigel 305), polyvinyl alcohols, PVP, PVP / VA copolymers, polyglycols.
  • Preparations according to the invention in the form of emulsions contain one or more emulsifiers.
  • emulsifiers can advantageously be selected from the group of nonionic, anionic, cationic or amphoteric emulsifiers.
  • nonionic emulsifiers are a) partial fatty acid esters and fatty acid esters of polyhydric alcohols and their ethoxylated derivatives (e.g. glyceryl monostearates, sorbitan stearates, glyceryl stearyl citrates, sucrose stearates) b) ethoxylated fatty alcohols and fatty acids c) ethoxylated fatty amides, fatty acid glycol amides, fatty acid glycol amides, fatty acid glycol amides, e.g. Triton X)
  • polyhydric alcohols and their ethoxylated derivatives e.g. glyceryl monostearates, sorbitan stearates, glyceryl stearyl citrates, sucrose stearates
  • ethoxylated fatty alcohols and fatty acids ethoxylated fatty amides, fatty acid glycol
  • the anionic emulsifiers include a) soaps (e.g. sodium stearate) b) fatty alcohol sulfates c) mono-, di- and trialkylphosphonic acid esters and their ethoxylates
  • the cationic emulsifiers include a) quaternary ammonium compounds with a long-chain aliphatic radical, for example distearyldimonium chloride
  • the amphoteric emulsifiers include a) alkylamininoalkane carboxylic acids b) betaines, sulfobetaines c) imidazoline derivatives
  • emulsifiers which include beeswax, wool wax, lecithin and sterols.
  • O / W emulsifiers can, for example, advantageously be chosen from the group of polyethoxylated or polypropoxylated or polyethoxylated and polypropoxylated products, for example: the fatty alcohol ethoxylates of the ethoxylated wool wax alcohols, the polyethylene glycol ethers of the general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O- ) n -R ', the fatty acid ethoxylates of the general formula
  • RO - (- CH 2 -CH 2 -O-) ⁇ -CH 2 -COOH and n represent a number from 5 to 30, the polyoxyethylene sorbitol fatty acid esters, the alkyl ether sulfates of the general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -SO 3 -H of the fatty alcohol propoxylates of the general formula
  • the polyethoxylated or polypropoxylated or polyethoxylated and polypropoxylated O / W emulsifiers chosen are particularly advantageously selected from the group of substances with HLB values of 11-18, very particularly advantageously with HLB values of 14.5-15. 5, provided the O / W emulsifiers have saturated radicals R and R '. If the O / W emulsifiers have unsaturated radicals R and / or R ', or if isoalkyl derivatives are present, the preferred HLB value of such emulsifiers can also be lower or higher.
  • fatty alcohol ethoxylates from the group of the ethoxylated stearyl alcohols, cetyl alcohols, cetylstearyl alcohols (cetearyl alcohols).
  • the following are particularly preferred: Polyethylene glycol (13) stearyl ether (steareth-13), polyethylene glycol (14) stearyl ether (steareth-14), polyethylene glycol (15) stearyl ether (steareth-15), polyethylene glycol (16) stearyl ether (steareth-16), polyethylene glycol (17) stearyl ether ( Steareth-17), polyethylene glycol (18) stearyl ether (Steareth-18), polyethylene glycol (19) stearyl ether (Steareth-19), polyethylene glycol (20) - stearyl ether (Steareth-20),
  • Polyethylene glycol (12) lauryl ether (Laureth-12), polyethylene glycol (12) isolauryl ether (Isolureth-12).
  • the sodium laureth-11 carboxylate can advantageously be used as the ethoxylated alkyl ether carboxylic acid or its salt.
  • Sodium laureth 1-4 sulfate can advantageously be used as alkyl ether sulfate.
  • Polyethylene glycol (30) cholesteryl ether can advantageously be used as the ethoxylated cholesterol derivative.
  • Polyethylene glycol (25) soyasterol has also proven itself.
  • polyethylene glycol glycerol fatty acid esters from the group polyethylene glycol (20) glyceryl laurate, polyethylene glycol (21) glyceryl laurate, polyethylene glycol (22) glyceryl laurate, polyethylene glycol (23) glyceryl laurate, polyethylene glycol (6) glyceryl capethylene / caprinate 20, glyceryl oleate, polyethylene glycol (20) glyceryl isostearate, polyethylene glycol (18) glyceryl oleate / cocoat to choose.
  • sorbitan esters from the group consisting of polyethylene glycol (20) sorbitan monolaurate, polyethylene glycol (20) sorbitan monostearate, polyethylene glycol (20) sorbitan monoisostearate, polyethylene glycol (20) sorbitan monopalmitate, polyethylene glycol (20) sorbitan monooleate.
  • W / O emulsifiers that can be used are: fatty alcohols with 8 to 30 carbon atoms, monoglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12-18, carbon atoms, diglycerol esters saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 C atoms, monoglycerol ethers saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 C - Atoms, diglycerin ethers of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 8 to 24, in particular 12-18 C atoms, propylene glycol esters of saturated and / or unsaturated, branched and atom
  • W / O emulsifiers are glyceryl stearate Glycerylmonoiso-, glyceryl monomyristate, glyceryl, diglyceryl monostearate, Diglycerylmono- isostearate, propylene glycol caprylate, propylene glycol monoisostearate, propylene glycol, propylene glycol, sorbitan, sorbitan, sorbitan monocaprylate, Sorbitanmonoisooleat, sucrose, cetyl alcohol, stearyl alcohol, Arachidyl alcohol, behenyl alcohol, isobehenyl alcohol, selachyl alcohol, chimyl alcohol, polyethylene glycol (2) stearyl ether (Steareth-2), glyceryl monolaurate, glyceryl monocaprinate, glyceryl monocaprylate.
  • Example 1 (O / W cream):

Abstract

Verwendung von Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Steigerung der Ceramidbiosynthese.

Description

Beschreibung
Verwendung von Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen zur
Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Steigerung der
Ceramidbiosynthese
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische bzw. dermatologische dermatologische Zubereitungen, enthaltend Wirkstoffe zur Pflege und zum Schütze der Haut, insbesondere der empfindlichen Haut wie auch ganz besonders im Vordergrunde stehend der durch intrinsi- sche und/oder extrinsische Faktoren gealterten oder alternden Haut sowie die Verwendung solcher Wirkstoffe und Kombinationen solcher Wirkstoffe auf dem Gebiete der kosmetischen und dermatologischen Hautpflege.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z.B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z.B. Wasser, natürliche Fette, Elek- trolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Bei alter Haut beispielsweise erfolgt die regenerative Erneuerung verlangsamt, wobei insbesondere das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht nachläßt. Sie wird deshalb inflexibel, trocken und rissig ("physiologisch" trockene Haut). Ein Barriereschaden ist die Folge. Die Haut wird anfällig für negative Umwelteinflüsse wie die Invasion von Mikroorganismen, Toxinen und Allergenen. Als Folge kann es sogar zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen. Bei pathologisch trockener und empfindlicher Haut liegt ein Barriereschaden a priori vor. Epidermale Interzellularlipide werden fehlerhaft oder in ungenügender Menge bzw. Zusammensetzung gebildet. Die Konsequenz ist eine erhöhte Durchlässigkeit der Hornschicht und ein unzureichender Schutz der Haut vor Verlust an hygroskopischen Substanzen und Wasser.
Die Barrierewirkung der Haut kann über die Bestimmung des transepidermalen Wasserverlustes (TEWL - transepidermal water loss) quantifiziert werden. Dabei handelt es sich um die Abdunstung von Wasser aus dem Körperinneren ohne Einbeziehung des Wasserverlustes beim Schwitzen. Die Bestimmung des TEWL-Wertes hat sich als außerordentlich informativ erwiesen und kann zur Diagnose rissiger oder schrundiger Haut, zur Bestimmung der Verträglichkeit chemisch verschiedenartig aufgebauter Tenside und dergleichen mehr herangezogen werden.
Für die Schönheit und Gepflegtheit der Haut ist der Wasseranteil in der obersten Hautschicht von größter Bedeutung. Man kann ihn in einem begrenzten Umfang durch Einbringen von Feuchtigkeitsregulatoren günstig beeinflussen.
Anionische Tenside, welche im allgemeinen Bestandteile von Reinigungszubereitungen sind, können den pH-Wert in der Hornschicht langanhaltend erhöhen, was regenerative Prozesse, die der Wiederherstellung und Erneuerung der Barrierefunktion der Haut dienen, stark behindert. In diesem Fall stellt sich in der Hornschicht zwischen Regeneration und dem Verlust essentieller Substanzen durch regelmäßige Extraktion ein neuer, häufig sehr ungünstiger Gleichgewichtszustand ein, der das äußere Erscheinungsbild der Haut und die physiologische Funktionweise der Hornschicht entscheidend beeinträchtigt.
Schon bei einem einfachen Wasserbade ohne Zusatz von Tensiden kommt es zunächst zu einer Quellung der Hornschicht der Haut, wobei der Grad dieser Quellung beispielsweise von der Dauer des Bades und dessen Temperatur abhängt. Zugleich werden wasserlösliche Stoffe, z.B. wasserlösliche Schmutzbestandteile, aber auch hauteigene Stoffe, die für das Wasserbindungsvermögen der Hornschicht verantwortlich sind, ab- bzw. ausgewaschen. Durch hauteigene oberflächenaktive Stoffe werden zudem auch Hautfette in gewissem Ausmaße gelöst und ausgewaschen. Dies bedingt nach anfänglicher Quellung eine nachfolgende deutliche Austrocknung der Haut, die durch waschaktive Zusätze nach verstärkt werden kann. Bei gesunder Haut sind diese Vorgänge im allgemeinen belanglos, da die Schutzmechanismen der Haut solche leichten Störungen der oberen Hautschichten ohne weiteres kompensieren können. Aber bereits im Falle nichtpathologischer Abweichungen vom Normalstatus, z.B. durch umweltbedingte Abnutzungsschäden bzw. Irritationen, Lichtschäden, Altershaut usw., ist der Schutzmechanismus der Hautoberfläche gestört. Unter Umständen ist er dann aus eigener Kraft nicht mehr imstande, seine Aufgabe zu erfüllen und muß durch externe Maßnahmen regeneriert werden.
Darüber hinaus ist bekannt, daß Lipidzusammensetzung und -menge der Hornschicht der pathologisch veränderten, trockenen und der trockenen, jedoch nicht erkrankten Haut jüngerer und älterer Menschen vom Normalzustand abweicht, der in der gesunden, normal hydrierten Haut einer gleichalten Altersgruppe vorgefunden wird. Dabei stellen die Veränderungen im Lipidmuster der sehr trockenen, nicht-ekzematösen Haut von Patienten mit atopischem Ekzem einen Extremfall für die Abweichungen dar, die in der trockenen Haut hautgesunder Menschen vorgefunden werden.
Diese Abweichungen betreffen dabei ganz besonders die Ceramide, die in ihrer Menge stark reduziert und zusätzlich anders zusammengesetzt sind. Auffallend ist dabei in besonderer Weise das Defizit an den Ceramiden 1 und 3, wobei insbesondere für das Ceramid 1 bekannt ist, daß es in besonderer Weise die Ordnung der Lipide in den Interzellularmembransystemen steigert.
Nachteilige Veränderungen in den Lipidmembranen der vorab geschilderten Art beruhen möglicherweise auf fehlgesteuerter Lipidbiosynthese und erhöhen ebenfalls im Endeffekt den transepidermalen Wasserverlust. Eine langanhaltende Barriereschwäche wiederum macht die an sich gesunde Haut empfindlicher und kann im Einzellfalle zum Entstehen ekzematöser Vorgänge in der kranken Haut beitragen.
Die Wirkung von Salben und Cremes auf Barrierefunktion und Hydratation der Hornschicht besteht in der Regel nicht in einer Wiederherstellung bzw. Stärkung der physikalisch-chemischen Eigenschaften der Lamellen aus Interzellularlipiden. Ein wesentlicher Teileffekt beruht auf der bloßen Abdeckung der behandelten Hautbezirke und dem daraus resultierenden Wasserstau in der darunterliegenden Hornschicht. Coapplizierte hygroskopische Substanzen binden das Wasser, so daß es zu einer meßbaren Zunahme des Wassergehaltes in der Hornschicht kommt. Diese rein physikalische Barriere kann jedoch relativ leicht wieder entfernt werden. Nach dem Absetzen des Produktes kehrt die Haut dann sehr schnell wieder den Zustand vor Behandlungsbeginn zurück. Darüber hinaus kann die Hautpflegewirkung bei regelmäßiger Behandlung nachlassen, so daß schließlich sogar während der Behandlung der Status quo wieder erreicht wird. Bei bestimmten Produkten verschlechtert sich der Zustand der Haut nach Absetzen unter Umständen vorübergehend. Eine nachhaltige Produktwirkung wird in der Regel also nicht oder nur in einem eingeschränkten Maße erreicht.
Um die defizitäre Haut bei ihrer natürlichen Regeneration zu unterstützen und ihre physiologische Funktion zu stärken, werden topischen Präparaten in neuerer Zeit zunehmend Interzellularlipidmischungen zugesetzt, die von der Haut zum Wiederaufbau der natürlichen Barriere verwendet werden sollen. Allerdings handelt es sich bei diesen Lipiden, insbesondere aber den Ceramiden, um sehr teure Rohstoffe. Zudem ist ihre Wirkung meist sehr viel geringer als erhofft.
Ziel der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die Nachteile des Standes der Technik zu vermeiden. Insbesondere sollte die Wirkung der Hautpflegeprodukte physiologisch, schnell und nachhaltig sein.
Unter Hautpflege im Sinne der vorliegenden Erfindung ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, Lipide, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Produkte zur Pflege, Behandlung und Reinigung trockener und strapazierter Haut sind an sich bekannt. Allerdings ist ihr Beitrag zur Regeneration einer physiologisch intakten, hydra- tisierten und glatten Hornschicht umfangmäßig und zeitlich begrenzt.
Die Wirkung von Salben und Cremes auf die Barrierefunktion und die Hydratation der Hornschicht beruht im wesentlichen auf der Abdeckung (Okklusion) der behandelten Hautbezirke. Die Salbe oder Creme stellt sozusagen eine (zweite) künstliche Barriere dar, die den Wasserverlust der Haut verhindern soll. Entsprechend leicht kann diese physikalische Barriere - beispielsweise mit Reinigungsmitteln - wieder entfernt werden, wodurch der ursprüngliche, beeinträchtigte Zustand wieder erreicht wird. Darüber hinaus kann die Hautpflegewirkung bei regelmäßiger Behandlung nachlassen. Nach dem Absetzen der Produktanwendung kehrt die Haut sehr schnell wieder in den Zustand vor Behandlungsbeginn zurück. Bei bestimmten Produkten verschlechtert sich der Zustand der Haut unter Umständen sogar vorübergehend. Eine nachhaltige Produktwirkung wird in der Regel also nicht oder nur in einem eingeschränkten Maße erreicht.
Die Wirkung einiger pharmazeutischer Zubereitungen auf die Barrierefunktion der Haut besteht sogar in einer selektiven Barriereschädigung, die ermöglichen soll, daß Wirkstoffe in bzw. durch die Haut in den Körper eindringen können. Ein gestörtes Erscheinungsbild der Haut wird dabei als Nebenwirkung teilweise billigend in Kauf genommen.
Die Wirkung von pflegenden Reinigungsprodukten besteht im wesentlichen in einer effizienten Rückfettung mit Sebumlipid-ähnlichen Substanzen. Durch die gleichzeitige Verminderung des Tensidgehalts solcher Zubereitungen läßt sich der Schaden an der Hornschichtbar- riere weiter begrenzen.
Dem Stand der Technik mangelt es allerdings an Zubereitungen, welche die Barrierefunktion und die Hydratation der Hornschicht positiv beeinflussen und die physikalisch-chemischen Eigenschaften der Hornschicht und insbesondere der Lamellen aus Interzellularlipiden stärken bzw. sogar wiederherstellen.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen. Insbesondere sollten hautpflegende Zubereitungen und Zubereitungen zur Reinigung der Haut zur Verfügung gestellt werden, welche die Barriereeigenschaften der Haut erhalten oder wiederherstellen, zumal dann, wenn die natürliche Regeneration der Haut nicht ausreicht. Sie sollen ferner zur Behandlung und Prophylaxe von Folgeschäden der Hautaustrocknung, beispielsweise Fissuren oder inflammatorischen oder allergischen Prozessen oder auch der Neurodermitis, geeignet sein. Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es auch, stabile hautpflegende kosmetische und/oder dermatologische Mittel zur Verfügung zu stellen, welche die Haut vor Umwelteinflüssen wie Sonne und Wind schützen. Insbesondere sollte die Wirkung der Zubereitungen physiologisch, schnell und nachhaltig sein. Erfindungsgemäß werden die Übelstände des Standes der Technik beseitigt durch die Verwendung von Camitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Camitinen zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Steigerung der Ceramidbiosynthese, zur Verbesserung der Barriereeigenschaften der Haut sowie zur Verhinderung oder Verminderung der Hautaustrocknung.
Die Wirkstoffkombinationen gemäß der Erfindung bzw. kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend, sind in jeglicher Hinsicht überaus befriedigende Präparate. Es war für den Fachmann nicht vorauszusehen gewesen, daß die Zubereitungen gemäß der Erfindung
- besser die Barriereeigenschaften der Haut erhalten oder wiederherstellen,
- besser der Hautaustrocknung entgegenwirken,
- die Haut besser vor Umwelteinflüssen schützen als die Zubereitungen des Standes der Technik.
Die Verwendung von acyliertem und nichtacyliertem Camitin in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen ist an sich bekannt. So beschreibt die FR-OS 2 654 618 die Verwendung von L-Carnitinderivaten in kosmetischen Zubereitungen zur Regulierung des Zellwachstums. Die US-PS 4,839,159 beschreibt topische Zubereitungen zur Verbesserung oder Prävention schädlicher Hautzustände, einschließlich der Faltenbildung, welche auf einen Verlust der Hautelastizität zurückzuführen ist.
L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-buttersäurebetain], weist die Strukturformel
OH
+ f
(H3C)3N— CH2— C— CH2— COO "
H (Summenformel C7Hι5NO3) auf.
Die L-Form des Camitins ist in tierischen Geweben, insbesondere der gestreiften Muskulatur, weit verbreitet. Es dient im Fettsäure-Stoffwechsel als Überträger für Acylgruppen durch die Mitochondrien-Membran hindurch. Diese werden durch eine Acyltransferase von Acyl- Coenzym A auf die Hydroxygruppe des L-Camitins übertragen. Der Transport von L-Carnitin und Acyl-L-Camitin durch die Membran erfolgt durch Vermittlung eines Transportproteins (Translocase). Beide Entantiomere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemi- sche, beispielsweise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.
Erfindungsgemäß werden Acyl-Carnitine gewählt aus der Gruppe der Substanzen der folgenden allgemeinen Strukturformel
Figure imgf000008_0001
» wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylreste mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen. Bevorzugt sind Propionylcamitin und, ganz besonders bevorzugt, Acetylcarnitin. Beide Entantiomere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch hier von Vorteil sein, beliebige Enantiomerenge- mische, beispielsweise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.
Vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen 0,001 - 10 Gew.-% an Camitin und/oder einem oder mehreren Acylcarnitinen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Es ist erfindungsgemäß insbesondere äußerst vorteilhaft, den oder die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe bzw. kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendeter Wirkstoffkombination zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe unerwünschter Hautzustände zu verwenden.
Erfindungsgemäß können Zubereitungen, welche die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen enthalten, übliche Antioxidantien eingesetzt werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidinr Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Urocaninsäu- re) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren De- rivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Pro- pylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthionin- sulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathio- ninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α- Hydroxysäuren (z.B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihy- droguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemä'ß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird. Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen Formen vorliegen können. So können sie z.B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-öl (W/O) oder vom Typ öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-ÖI-in-Wasser (W/O/W) oder öl-in-Wasser-in-ÖI (O/W/O), eine Hydrodi- spersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z.B. in Form einer Creme, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z.B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können daher kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, desodorierend wirkende Substanzen, Antitranspirantien, Insektenrepel- lentien, Vitamine, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente mit färbender Wirkung, Verdickungsmittel, weichmachende Substanzen, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z.B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel fürs Haar dienen.
Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese öl- löslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z.B.:
3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-
Benzylidencampher;
4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethyl- hexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxy- zimtsäureisopentylester;
Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hy- droxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhe- xyl)ester,
2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin.
Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z.B.:
Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Tri- ethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzo- phenon-5-sulfonsäure und ihre Salze; Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bomyliden- methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1 ,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entprehenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1 ,4-di(2-oxo-3- bornylidenmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet
Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)- propan-1 ,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1 ,3-dion. Es können die für die UVB-Kombination verwendeten Mengen eingesetzt werden.
Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen enthalten vorteilhaft außerdem anorganische Pigmente auf Basis von Metalloxiden und/oder anderen in Wasser schwerlöslichen oder unlöslichen Metallverbindungen, insbesondere der Oxide des Titans (TiO2), Zinks (ZnO), Eisens (z.B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2), Mangans (z.B. MnO), Aluminiums (AI2O3), Cers (z.B. Ce2O3), Mischoxiden der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von TiO2.
Es ist besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, wenngleich nicht zwingend, wenn die anorganischen Pigmente in hydrophober Form vorliegen, d.h., daß sie oberflächlich wasserabweisend behandelt sind. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben Schicht versehen werden.
Eines solcher Verfahren besteht beispielsweise darin, daß die hydrophobe Oberflächenschicht nach einer Rektion gemäß n TiO2+ m (RO)3Si-R' -> n TiO2 (oberfl.)
erzeugt wird, n und m sind dabei nach Belieben einzusetzende stöchiometrische Parameter, R und R' die gewünschten organischen Reste. Beispielsweise in Analogie zu DE-OS 33 14 742 dargestellte hydrophobisierte Pigmente sind von Vorteil.
Vorteilhafte TiO2-Pigmente sind beispielsweise unter den Handelsbezeichnungen MT 100 T von der Firma TAYCA, ferner M 160 von der Firma Kemira sowie T 805 von der Firma Degussa erhältlich.
Erfindungsgemäße Zubereitungen können, zumal wenn kristalline oder mikrokristalline Festkörper, beispielsweise anorganische Mikropigmente in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet werden sollen, auch anionische, nichtionische und/oder amphotere Tenside enthalten. Tenside sind amphiphile Stoffe, die organische, unpolare Substanzen in Wasser lösen können.
Bei den hydrophilen Anteilen eines Tensidmoleküls handelt es sich meist um polare funktioneile Gruppen, beispielweise -COO", -OSO3 2", -SO3 ", während die hydrophoben Teile in der Regel unpolare Kohlenwasserstoffreste darstellen. Tenside werden im allgemeinen nach Art und Ladung des hydrophilen Molekülteils klassifiziert. Hierbei können vier Gruppen unterschieden werden:
• anionische Tenside,
• kationische Tenside,
• amphotere Tenside und
• nichtionische Tenside.
Anionische Tenside weisen als funktionelle Gruppen in der Regel Carboxylat-, Sulfat- oder Sulfonatgruppen auf. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu negativ geladene organische Ionen. Kationische Tenside sind beinahe ausschließlich durch das Vorhandensein einer quatemären Ammoniumgruppe gekennzeichnet. In wäßriger Lösung bilden sie im sauren oder neutralen Milieu positiv geladene organische Ionen. Amphotere Tenside enthalten sowohl anionische als auch kationische Gruppen und verhalten sich demnach in wäßriger Lösung je nach pH-Wert wie anionische oder kationische Tenside. Im stark sauren Milieu besitzen sie eine positive und im alkalischen Milieu eine negative Ladung. Im neutralen pH-Bereich hingegen sind sie zwitterionisch, wie das folgende Beispiel verdeutlichen soll:
RNH2 +CH2CH2COOH X" (bei pH=2) X" = beliebiges Anion, z.B. Cr
RNH2 +CH2CH2COO- (bei pH=7)
RNHCH2CH2COO" B+ (bei pH=12) B+ = beliebiges Kation, z.B. Na+
Typisch für nicht-ionische Tenside sind Polyether-Ketten. Nicht-ionische Tenside bilden in wäßrigem Medium keine Ionen.
A. Anionische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende anionische Tenside sind
Acylaminosäuren (und deren Salze), wie
1. Acylglutamate, beispielsweise Natriumacylglutamat, Di-TEA-palmitoylaspartat und Natrium Caprylic/ Capric Glutamat,
2. Acylpeptide, beispielsweise Palmitoyl-hydrolysiertes Milchprotein, Natrium Cocoyl- hydrolysiertes Soja Protein und Natrium-/ Kalium Cocoyl-hydrolysiertes Kollagen,
3. Sarcosinate, beispielsweise Myristoyl Sarcosin, TEA-Iauroyl Sarcosinat, Natrium- lauroylsarcosinat und Natriumcocoylsarkosinat,
4. Taurate, beispielsweise Natriumlauroyltaurat und Natriummethylcocoyltaurat,
5. AcylLactylate, lauroyllactylat, Caproyllactylat
6. Alaninate Carbonsäuren und Derivate, wie
1. Carbonsäuren, beispielsweise Laurinsäure, Aluminiumstearat, Magnesiumalkanolat und Zinkundecylenat,
2. Ester-Carbonsäuren, beispielsweise Calciumstearoyllactylat, Laureth-6 Citrat und Natrium PEG-4 Lauramidcarboxylat,
3. Ether-Carbonsäuren, beispielsweise Natriumlaureth-13 Carboxylat und Natrium PEG-6 Cocamide Carboxylat,
Phosphorsäureester und Salze, wie beispielsweise DEA-Oleth-10-Phosphat und Dilaureth-4 Phosphat, Sulfonsäuren und Salze, wie
1. Acyl-isethionate, z.B. Natrium-/ Ammoniumcocoyl-isethionat,
2. Alkylarylsulfonate,
3. Alkylsulfonate, beispielsweise Natriumcocosmonoglyceridsulfat, Natrium C12-14 Olefin- sulfonat, Natriumlaurylsulfoacetat und Magnesium PEG-3 Cocamidsulfat,
4. Sulfosuccinate, beispielsweise Dioctylnatriumsulfosuccinat, Dinatriumlaurethsulfosuc- cinat, Dinatriumlaurylsulfosuccinat und Dinatriumundecylenamido MEA-Sulfosuccinat
sowie Schwefelsäureester, wie
1. Alkylethersulfat, beispielsweise Natrium-, Ammonium-, Magnesium-, MIPA-, TIPA- Laurethsulfat, Natriummyrethsulfat und Natrium C12-13 Parethsulfat,
2. Alkylsulfate, beispielsweise Natrium-, Ammonium- und TEA- Laurylsulfat.
B. Kationische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende kationische Tenside sind
1. Alkylamine,
2. Alkylimidazole,
3. Ethoxylierte Amine und
4. Quatemäre Tenside.
5. Esterquats
Quatemäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH Wert, zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind, Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt gewählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere Ben- zyltrialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Benzyldimethylstea- rylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise beispielsweise Ce- tyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammoniumchloride oder -bromide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide, Alkylamidethyltrimethylam- moniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Cetylpyrimidinium- chlorid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylaminoethyldimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden. C. Amphotere Tenside
Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind
1. Acyl-/dialkylethylendiamin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacyl- amphodipropionat, Dinatriumalkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxypropylsul- fonat, Dinatriumacylamphodiacetat und Natriumacylamphopropionat,
2. N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropylalkylglutamid, Alkylaminopropion- säure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroamphocarboxyglycinat.
D. Nicht-ionische Tenside
Vorteilhaft zu verwendende nicht-ionische Tenside sind
1. Alkohole,
2. Alkanolamide, wie Cocamide MEA/ DEA/ MIPA,
3. Aminoxide, wie Cocoamidopropylaminoxid,
4. Ester, die durch Veresterung von Carbonsäuren mit Ethylenoxid, Glycerin, Sorbitan oder anderen Alkoholen entstehen,
5. Ether, beispielsweise ethoxylierte/propoxylierte Alkohole, ethoxylierte/ propoxylierte Ester, ethoxylierte/ propoxylierte Glycerinester, ethoxylierte/ propoxylierte Cholesterine, ethoxylierte/ propoxylierte Triglyceridester, ethoxyliertes propoxyliert.es Lanolin, ethoxylierte/ propoxylierte Polysiloxane, propoxylierte POE-Ether und Alkylpolyglycosi- de wie Laurylglucosid, Decylglycosid und Cocoglycosid.
6. Sucroseester, -Ether
7 Polyglycerinester, Diglycerinester, Monoglycerinester 8. Methylglucosester, Ester von Hydroxysäuren
Vorteilhaft ist ferner die Verwendung einer Kombination von anionischen und/oder ampho- teren Tensiden mit einem oder mehreren nicht-ionischen Tensiden.
Die oberflächenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 95 Gew.-% in den erfindungsgemäßen Zubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die Lipidphase der erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Emulsionen kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe: Mineralöle, Mineralwachse öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, ferner natürliche öle wie z.B.
Rizinusöl;
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise
Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylen- glykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
Alkylbenzoate;
Silikonöle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie
Mischformen daraus.
Die Ölphase der Emulsionen der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2- Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyl- oleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palm- kernöl und dergleichen mehr. Auch beliebige Abmischungen solcher öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der ölphase einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12.15-Alkylbenzoat, Capryl-Caprin- säure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus Cι2.ι5-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus Cι2- 15-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkom- ponenten zu verwenden. Solche Silicone oder Siliconöle können als Monomere vorliegen, welche in der Regel durch Strukturelemente charakterisiert sind, wie folgt:
Figure imgf000018_0001
Als erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzenden linearen Silicone mit mehreren Siloxyl- einheiten werden im allgemeinen durch Strukturelemente charakterisiert wie folgt:
Figure imgf000018_0002
wobei die Siliciumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder Arylresten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste Ri - R4 dargestellt sind (will sagen, daß die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf bis zu 4 beschränkt ist), m kann dabei Werte von 2 - 200.000 annehmen.
Erfindungsgemäß vorteilhaft einzusetzende cyclische Silicone werden im allgemeinen durch Strukturelemente charakterisiert, wie folgt
Figure imgf000019_0001
wobei die Siliciumatome mit gleichen oder unterschiedlichen Alkylresten und/oder Arylresten substituiert werden können, welche hier verallgemeinernd durch die Reste R1 - R4 dargestellt sind (will sagen, daß die Anzahl der unterschiedlichen Reste nicht notwendig auf bis zu 4 beschränkt ist), n kann dabei Werte von 3/2 bis 20 annehmen. Gebrochene Werte für n berücksichtigen, daß ungeradzahlige Anzahlen von Siloxylgruppen im Cyclus vorhanden sein können.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (z.B. Decamethylcyclopentasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Undecamethylcyclotrisiloxan, Polydi- methylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan), Cetyldimethicon, Behenoxydimethicon.
Vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, sowie solche aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Es ist aber auch vorteilhaft, Silikonöle ähnlicher Konstitution wie der vorstehend bezeichneten Verbindungen zu wählen, deren organische Seitenketten derivatisiert, beispielsweise polyethoxyliert und/oder polypropoxyliert sind. Dazu zählen beispielsweise Polysiloxan- polyalkyl-polyether-copolymere wie das Cetyl-Dimethicon-Copolyol, das (Cetyl-Dimethicon- Copolyol (und) Polyglyceryl-4-lsostearat (und) Hexyllaurat)
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat. Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -mo- nobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethy- lenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate.
Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten insbesondere vorteilhaft ein oder mehrere Hydrocolloide. Diese Hydrocolloide können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Gummen, Polysaccharide, Cellulosederivate, Schichtsilikate, Polyacrylate und/oder anderen Polymeren.
Erfindungsgemäße als Hydrogele vorliegenden Zubereitungen enthalten ein oder mehrere Hydrocolloide. Diese Hydrocolloide können vorteilhaft aus der vorgenannten Gruppe gewählt werden.
Zu den Gummen zählt man Pflanzen- oder Baumsäfte, die an der Luft erhärten und Harze bilden oder Extrakte aus Wasserpflanzen. Aus dieser Gruppe können vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung gewählt werden beispielsweise Gummi Arabicum, Johannisbrotmehl, Tragacanth, Karaya, Guar Gummi, Pektin, Gellan Gummi, Carrageen, Agar, Algine, Chondrus, Xanthan Gummi.
Weiterhin vorteilhaft ist die Verwendung von derivatisierten Gummen wie z.B. Hydroxypropyl Guar (Jaguar® HP 8).
Unter den Polysacchariden und -derivaten befinden sich z.B. Hyaluronsäure, Chitin und Chitosan, Chondroitinsulfate, Stärke und Stärkederivate.
Unter den Cellulosederivaten befinden sich z.B. Methylcellulose, Carboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose. Unter den Schichtsilikaten befinden sich natürlich vorkommende und synthetische Tonerden wie z.B. Montmorillonit, Bentonit, Hektorit, Laponit, Magnesiumaluminiumsilikate wie Veegum®. Diese können als solche oder in modifizierter Form verwendet werden wie z.B. Stearylalkonium Hektorite.
Weiterhin können vorteilhaft auch Kieselsäuregele verwendet werden.
Unter den Polyacrylaten befinden sich z.B. Carbopol Typen der Firma Goodrich (Carbopol 980, 981 , 1382, 5984, 2984, EDT 2001 oder Pemulen TR2).
Unter den Polymeren befinden sich z.B. Polyacrylamide (Seppigel 305), Polyvinylalkohole, PVP, PVP / VA Copolymere, Polyglycole.
Erfindungsgemäße als Emulsionen vorliegenden Zubereitungen enthalten einen oder mehrere Emulgatoren. Diese Emulgatoren können vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der nichtionischen, anionischen, kationischen oder amphoteren Emulgatoren.
Unter den nichtionischen Emulgatoren befinden sich a) Partialfettsäureester und Fettsäureester mehrwertiger Alkohole und deren ethoxylierte Derivate (z. B. Glycerylmonostearate, Sorbitanstearate, Glycerylstearylcitrate, Sucrose- stearate) b) ethoxylierte Fettalkohole und Fettsäuren c) ethoxilierte Fettamine, Fettsäureamide, Fettsäurealkanolamide d) Alkylphenolpolyglycolether (z.B. Triton X)
Unter den anionischen Emulgatoren befinden sich a) Seifen (z. B. Natriumstearat) b) Fettalkoholsulfate c) Mono-, Di- und Trialkylphosphosäureester und deren Ethoxylate
Unter den kationischen Emulgatoren befinden sich a) quatemäre Ammoniumverbindungen mit einem langkettigen aliphatischen Rest z.B. Distearyldimonium Chloride Unter den amphoteren Emulgatoren befinden sich a) Alkylamininoalkancarbonsäuren b) Betaine, Sulfobetaine c) Imidazolinderivate
Weiterhin gibt es natürlich vorkommende Emulgatoren, zu denen Bienenwachs, Wollwachs, Lecithin und Sterole gehören.
O/W-Emulgatoren können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der polyethoxylierten bzw. polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten Produkte, z.B.: der Fettalkoholethoxylate der ethoxylierten Wollwachsalkohole, der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R', der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -H, der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -R', der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-O-)n -C(O)-R', der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester der ethoxylierten Sorbitanester der Cholesterinethoxylate der ethoxylierten Triglyceride der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH2-O-)π-CH2-COOH nd n eine Zahl von 5 bis 30 darstellen, der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, der Alkylethersulfate der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-SO3-H der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H, der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R', der propoxylierten Wollwachsalkohole, der veretherten Fettsäurepropoxylate R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R', der veresterten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-C(O)-R', der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H, der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester der propoxylierten Sorbitanester der Cholesterinpropoxylate der propoxylierten Triglyceride der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel
R-O-Xn-Ym-H, der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel
R-O-Xn-Ym-R\ der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-Xn-Ym-R', der Fettsäureethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-Xn-Ym-H,.
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten bzw. polypropoxylierten bzw. polyethoxylierten und polypropoxylierten O/W-Emulgatoren gewählt aus der Gruppe der Substanzen mit HLB-Werten von 11 - 18, ganz besonders vorteilhaft mit mit HLB-Werten von 14,5 - 15,5, sofern die O/W-Emulgatoren gesättigte Reste R und R' aufweisen. Weisen die O/W-Emulgatoren ungesättigte Reste R und/oder R' auf, oder liegen Isoalkylderivate vor, so kann der bevorzugte HLB-Wert solcher Emulgatoren auch niedriger oder darüber liegen.
Es ist von Vorteil, die Fettalkoholethoxylate aus der Gruppe der ethoxylierten Stearylal- kohole, Cetylalkohole, Cetylstearylalkohole (Cetearylalkohole) zu wählen. Insbesondere bevorzugt sind: Polyethylenglycol(13)stearylether (Steareth-13), Polyethylenglycol(14)stearylether (Steareth- 14), Polyethylenglycol(15)stearylether (Steareth-15), Polyethylenglycol(16)stearylether (Steareth-16), Polyethylenglycol(17)stearylether (Steareth-17), Polyethylenglycol(18)stearyl- ether (Steareth-18), Polyethylenglycol(19)stearylether (Steareth-19), Polyethylenglycol(20)- stearylether (Steareth-20),
Polyethylenglycol(12)isostearylether (lsosteareth-12), Polyethylenglycol(13)isostearylether (lsosteareth-13), Polyethylenglycol(14)isostearylether (lsosteareth-14), Polyethylenglycol- (15)isostearylether (lsosteareth-15), Polyethylenglycol(16)isostearylether (lsosteareth-16), Polyethylenglycol(17)isostearylether (lsosteareth-17), Polyethylenglycol(18)isostearylether (lsosteareth-18), Polyethylenglycol(19)isostearylether (lsosteareth-19), Polyethylenglycol- (20)isostearylether (lsosteareth-20),
Polyethylenglycol(13)cetylether (Ceteth-13), Polyethylenglycol(14)cetylether (Ceteth-14), Polyethylenglycol(15)cetylether (Ceteth-15), Polyethylenglycol(16)cetylether (Ceteth-16), Polyethylenglycol(17)cetylether (Ceteth-17), Polyethylenglycol(18)cetylether (Ceteth-18), Polyethylenglycol(19)cetylether (Ceteth-19), Polyethylenglycol"(20)cetylether (Ceteth-20),
Polyethylenglycol(13)isocetylether (lsoceteth-13), Polyethylenglycol(14)isocetylether (Iso- ceteth-14), Polyethylenglycol(15)isocetylether (lsoceteth-15), Polyethylenglycol(16)isocetyl- ether (lsoceteth-16), Polyethylenglycol(17)isocetylether (lsoceteth-17), Polyethylenglycol- (18)isocetylether (lsoceteth-18), Polyethylenglycol(19)isocetylether (lsoceteth-19), Polyethy- lenglycol(20)isocetylether (lsoceteth-20),
Polyethylenglycol(12)oleylether (Oleth-12), Polyethylenglycol(13)oleylether (Oleth-13), Poly- ethylenglycol(14)oleylether (Oleth-14), Polyethylenglycol(15)oleylether (Oleth-15),
Polyethylenglycol(12)laurylether (Laureth-12), Polyethylenglycol(12)isolaurylether (Isolau- reth-12).
Polyethylenglycol(13)cetylstearylether (Ceteareth-13), Polyethylenglycol(14)cetylstearylether (Ceteareth-14), Polyethylenglycol(15)cetylstearylether (Ceteareth-15), Polyethylenglycol(16)- cetylstearylether (Ceteareth-16), Polyethylenglycol(17)cetylstearylether (Ceteareth-17), Poly- ethylenglycol(18)cetylstearylether (Ceteareth-18), Polyethylenglycol(19)cetylstearylether (Ceteareth-19), Polyethylenglycol(20)cetylstearylether (Ceteareth-20),
Es ist ferner von Vorteil, die Fettsäureethoxylate aus folgender Gruppe zu wählen:
Polyethylenglycol(20)stearat, Polyethylenglycol(21 )stearat, Polyethylenglycol(22)stearat, Polyethylenglycol(23)stearat, Polyethylenglycol(24)stearat, Polyethylenglycol(25)stearat,
Polyethylenglycol(12)isostearat, Polyethylenglycol(13)isostearat, Polyethylenglycol(14)iso- stearat, Polyethylenglycol(15)isostearat, Polyethylenglycol(16)isostearat, Polyethylenglycol- (17)isostearat, Polyethylenglycol(18)isostearat, Polyethylenglycol(19)isostearat, Polyethylen- glycol(20)isostearat, Polyethylenglycol(21 )isostearat, Polyethylenglycol(22)isostearat, Poly- ethylenglycol(23)isostearat, Polyethylenglycol(24)isostearat, Polyethylenglycol(25)isostearat,
Polyethylenglycol(12)oleat, Polyethylenglycol(13)oleat, Polyethylenglycol(14)oleat, Polyethy- lenglycol(15)oleat, Polyethylenglycol(16)oleat, Polyethylenglycol(17)oleat, Polyethylenglycol- (18)oleat, Polyethylenglycol(19)oleat, Polyethylenglycol(20)oleat
Als ethoxylierte Alkylethercarbonsäure bzw. deren Salz kann vorteilhaft das Natriumlaureth- 11 -carboxylat verwendet werden.
Als Alkylethersulfat kann Natrium Laureth 1-4 sulfat vorteilhaft verwendet werden.
Als ethoxyliertes Cholesterinderivat kann vorteilhaft Polyethylenglycol(30)Cholesterylether verwendet werden. Auch Polyethylenglycol(25)Sojasterol hat sich bewährt.
Als ethoxylierte Triglyceride können vorteilhaft die Polyethylenglycol(60) Evening Primrose Glycerides verwendet werden (Evening Primrose = Nachtkerze)
Weiterhin ist von Vorteil, die Polyethylenglycolglycerinfettsäureester aus der Gruppe Poly- ethylenglycol(20)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(21 )glyceryllaurat, Polyethylenglycol(22)gly- ceryllaurat, Polyethylenglycol(23)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(6)glycerylcaprat/caprinat, Polyethylenglycol(20)glyceryloleat, Polyethylenglycol(20)glycerylisostearat, Polyethylengly- col(18)glyceryloleat/cocoat zu wählen. Es ist ebenfalls günstig, die Sorbitanester aus der Gruppe Polyethylenglycol(20)sorbitanmo- nolaurat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonostearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonoiso- stearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonopalmitat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonooleat zu wählen.
Als vorteilhafte W/O-Emulgatoren können eingesetzt werden: Fettalkohole mit 8 bis 30 Kohlenstoffatomen, Monoglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Diglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Monoglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Diglyce- rinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Propylenglycolester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen sowie Sorbitanester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Ket- i tenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen.
Insbesondere vorteilhafte W/O-Emulgatoren sind Glycerylmonostearat, Glycerylmonoiso- stearat, Glycerylmonomyristat, Glycerylmonooleat, Diglycerylmonostearat, Diglycerylmono- isostearat, Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonoisostearat, Propylenglycolmono- caprylat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmonolaurat, Sorbitan- monocaprylat, Sorbitanmonoisooleat, Saccharosedistearat, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Arachidylalkohol, Behenylalkohol, Isobehenylalkohol, Selachylalkohol, Chimylalkohol, Poly- ethylenglycol(2)stearylether (Steareth-2), Glycerylmonolaurat, Glycerylmonocaprinat, Glyce- rylmonocaprylat.
Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern, aber nicht einschränken. Die Zahlenangaben beziehen sich auf Gew.-%, sofern nichts Anderes angegeben ist. Beispiel 1 (O/W-Creme):
Figure imgf000027_0001
pH-Wert eingestellt auf 6,0
Beispiel 2 (O/W-Creme):
Figure imgf000027_0002
pH-Wert eingestellt auf 5,5 Beispiel 3 (O/W-Creme):
pH-Wert eingestellt auf 5,0
Beispiel 4 (O/W-Creme):
Figure imgf000029_0001
pH-Wert eingestellt auf 7,0
Beispiel 5 (O/W-Creme):
Figure imgf000029_0002
pH-Wert eingestellt auf 5,5 Beispiel 6 (O W-Lotion):
Figure imgf000030_0001
pH-Wert eingestellt auf 5,5
Beispiel 7 (W/O-Creme):
Figure imgf000030_0002
Beispiel 8 (Emulsions-Make-up):
Figure imgf000031_0001
pH-Wert eingestellt auf 6,0
Beispiel 9 (W/O/W-Creme):
Figure imgf000032_0001
pH-Wert eingestellt auf 6,0
Beispiel 10 (Hvdrodispersionsgel):
Figure imgf000032_0002
pH-Wert eingestellt auf 5,5

Claims

Patentansprüche:
. Verwendung von Camitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Steigerung der Ceramidbiosynthese.
2. Verwendung von Camitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Verbesserung der Barriereeigenschaften der Haut.
3. Verwendung von Camitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Verhinderung oder Verminderung der Hautaustrocknung.
4. Verwendung nach einem der vorangehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, daß die Zubereitungen 0,001 - 10 Gew.-% an Camitin und/oder einem oder mehreren Acylcamitinen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten.
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006013082A1 (en) * 2004-08-04 2006-02-09 Vama Farmacosmetica S.R.L. 1-carnitine-based cosmetic raw material for a preparation with long-lasting moisturising effect, and cosmetic preparation obtained with this raw material
EP1711070B1 (de) 2004-01-28 2015-12-09 Nestec S.A. Nährzusammensetzung zur verbesserung des hautzustandes und zur vorbeugung gegen hautkrankheiten

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4787461B2 (ja) * 2003-05-15 2011-10-05 花王株式会社 皮膚化粧料
DE602005008635D1 (de) * 2004-10-19 2008-09-11 Boots Co Ltd Kosmetische zusammensetzungen
US7776915B2 (en) * 2005-03-24 2010-08-17 Tracie Martyn International, Llc Topical formulations and methods of use
EP1928402B1 (de) * 2005-09-30 2014-03-12 Showa Denko K.K. Carnitin-derivat, Salz daraus, Hautpräparat für externe Anwendung und kosmetisches Zubereitung
JP2007308383A (ja) * 2006-05-16 2007-11-29 Pola Chem Ind Inc 油中水乳化剤形の皮膚外用剤
WO2008025511A1 (en) * 2006-08-28 2008-03-06 Liquid Ice Cosmedicals Gmbh Improved preparation for reducing and/or preventing body fat and respective uses, in particular together with a dressing material
CN101909590A (zh) * 2007-12-28 2010-12-08 昭和电工株式会社 皮肤外用剂和化妆料
EP2238970A1 (de) * 2007-12-28 2010-10-13 Showa Denko K.K. Emulsionszubereitung zur äusserlichen anwendung auf der haut und kosmetische zubereitung
US20110160143A1 (en) * 2009-12-28 2011-06-30 Perricone Nicholas V Topical Acyl Glutathione Psoriasis Compositions
JP2014221729A (ja) * 2013-05-13 2014-11-27 昭和電工株式会社 エラスチン産生促進剤
JP2014221748A (ja) * 2013-05-14 2014-11-27 昭和電工株式会社 表皮関連因子活性剤

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0628308A1 (de) * 1993-06-02 1994-12-14 AVANTGARDE S.p.A. Verwendung von L-Carnitin-O-Estern mit aromatischen Säuren zur Behandlung der Dermatosen
DE19806889A1 (de) * 1998-02-19 1999-08-26 Beiersdorf Ag Verwendung von Acyl-Carnitin
WO2000004870A2 (en) * 1998-07-20 2000-02-03 Biomed Research And Technologies, Inc. Composition for enhancing epidermal lipid production
WO2001082878A1 (en) * 2000-05-02 2001-11-08 Perricone Nicholas V Treatment of skin damage using acetyl carnitine and phosphatidylcholine and/or ascorbyl fatty acid esters

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4935450A (en) * 1982-09-17 1990-06-19 Therapeutical Systems Corporation Cancer therapy system for effecting oncolysis of malignant neoplasms
DE3314742A1 (de) 1983-04-23 1984-10-25 Degussa Ag, 6000 Frankfurt An der oberflaeche modifizierte natuerliche oxidische oder silikatische fuellstoffe, ein verfahren zur herstellung und deren verwendung
US4839159A (en) 1988-02-08 1989-06-13 Topicarn, Inc. Topical L-carnitine composition
FR2654618B1 (fr) 1989-11-23 1994-04-29 Sederma Sa Utilisation en cosmetique de principes actifs destines a reguler la multiplication cellulaire.
IT1263013B (it) * 1992-10-20 1996-07-23 Avantgarde Spa Esteri della l-carnitina e di alcanoil l-carnitine con l'acido glicolico o suoi esteri e composizioni farmaceutiche contenenti tali per il trattamento di affezioni cutanee.
WO1995000137A1 (de) * 1993-06-21 1995-01-05 Bernardini, Attilio Verwendung von acylcarnitin zur behandlund von aids-krankheiten
IT1274157B (it) * 1994-09-08 1997-07-15 Avantgarde Spa "sale della l-carnitina e composizioni farmaceutiche che lo contengonoper il trattamento di affezioni cutanee"
US5939082A (en) * 1995-11-06 1999-08-17 The Procter & Gamble Company Methods of regulating skin appearance with vitamin B3 compound
US5834513A (en) * 1996-04-25 1998-11-10 Avon Products, Inc. Oxa diacids and related compounds for treating skin conditions
US6337320B1 (en) * 1996-10-11 2002-01-08 Thione International, Inc. Reparatives for ultraviolet radiation skin damage
JPH11180851A (ja) * 1997-12-22 1999-07-06 Kanebo Ltd 皮膚化粧料
DE19806947A1 (de) * 1998-02-19 1999-08-26 Beiersdorf Ag Kosmetische oder dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Chinon und oder mindestens einem Hydrochinon sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen
DE19806946A1 (de) * 1998-02-19 1999-09-09 Beiersdorf Ag Kosmetische oder dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Retinoid sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen
DE19806890A1 (de) * 1998-02-19 1999-08-26 Beiersdorf Ag Kosmetische und dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Antioxidans sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen
JPH11302143A (ja) * 1998-02-20 1999-11-02 Kanebo Ltd 表皮透過バリア強度強化剤及び化粧料
DK0951909T4 (da) * 1998-03-19 2011-01-24 Sigma Tau Ind Farmaceuti Kombinationspræparat omfattende en L-carnitin eller en alkanoyl-L-carnitin, en glycosaminoglycan og/eller bestanddel deraf
IT1306133B1 (it) * 1999-04-22 2001-05-30 Sigma Tau Healthscience Spa Composizione comprendente una carnitina ed un inositolfosfato, utilequale integratore dietetico o medicamento.
DK1218001T3 (da) * 1999-09-03 2009-04-14 Sigma Tau Healthscience Spa Ultrafint L-carnitin, fremgangsmåder til fremstilling deraf, sammensætninger indeholdende det og fremgangsmåder til anvendelse deraf
JP4780817B2 (ja) * 2000-02-07 2011-09-28 株式会社ノエビア 表皮セラミド生成促進剤、及びこれを含有する表皮保湿機能改善剤
US20020044913A1 (en) * 2000-02-11 2002-04-18 Hamilton Nathan D. Cosmetics to support skin metabolism
DE10032964B4 (de) * 2000-07-06 2017-10-12 Beiersdorf Ag Verwendung von Kreatin in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen
DE10036797A1 (de) * 2000-07-28 2002-02-07 Beiersdorf Ag Verwendung von Kombinationen mit einem Gehalt an Carnitinen
KR100587159B1 (ko) * 2003-02-21 2006-06-08 주식회사 두비원 트레드밀의 경사조절기구
DE102004060314A1 (de) * 2004-12-08 2006-08-31 Beiersdorf Ag Wirkstoffkombinationen aus einem oder mehreren Isoflavonoiden und Carnitin und/oder einem oder mehreren Acyl-Carnitinen

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0628308A1 (de) * 1993-06-02 1994-12-14 AVANTGARDE S.p.A. Verwendung von L-Carnitin-O-Estern mit aromatischen Säuren zur Behandlung der Dermatosen
DE19806889A1 (de) * 1998-02-19 1999-08-26 Beiersdorf Ag Verwendung von Acyl-Carnitin
WO2000004870A2 (en) * 1998-07-20 2000-02-03 Biomed Research And Technologies, Inc. Composition for enhancing epidermal lipid production
WO2001082878A1 (en) * 2000-05-02 2001-11-08 Perricone Nicholas V Treatment of skin damage using acetyl carnitine and phosphatidylcholine and/or ascorbyl fatty acid esters

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
DATABASE WPI Week 200173 Derwent Publications Ltd., London, GB; AN 201-629712 XP002233391 & JP 2001 220345 A (NOEVIR KK ), 14. August 2001 (2001-08-14) *
PATENT ABSTRACTS OF JAPAN vol. 2000, no. 02, 29. Februar 2000 (2000-02-29) & JP 11 302143 A (KANEBO LTD), 2. November 1999 (1999-11-02) *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1711070B1 (de) 2004-01-28 2015-12-09 Nestec S.A. Nährzusammensetzung zur verbesserung des hautzustandes und zur vorbeugung gegen hautkrankheiten
WO2006013082A1 (en) * 2004-08-04 2006-02-09 Vama Farmacosmetica S.R.L. 1-carnitine-based cosmetic raw material for a preparation with long-lasting moisturising effect, and cosmetic preparation obtained with this raw material

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